[发明专利]一锅法高收率制备新利司他有效
| 申请号： | 201410583652.2 | 申请日： | 2014-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN105622538B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 潘显道;杨亚军;沈玲珑;闫琰 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D265/26 | 分类号： | C07D265/26 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 滕一斌 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及一锅法制备新利司他的新工艺，采用一锅法反应，分离步骤简单，产品收率高，产品质量好，特别适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一锅 收率 制备 新利司 | ||
【主权项】：
1.一锅法制备新利司他的工艺，其特征是，包括如下步骤：![]()
(1)在有机溶剂中，2‐氨基‐5‐甲基苯甲酸和氯甲酸十六烷酯在缚酸剂作用下反应；(2)在步骤1的有机溶剂中，加环合脱水剂反应，得到反应产物；所述的缚酸剂选自吡啶、三乙胺、二异丙基乙基胺或N‐甲基吗啡啉；所述的环合脱水剂选自1‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰亚胺盐酸盐、三溴化磷、三氯氧磷。
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