[发明专利]11β-羟基类固醇脱氢酶1的环状抑制剂无效

专利信息
申请号: 201410529486.8 申请日: 2009-07-23
公开(公告)号: CN104327062A 公开(公告)日: 2015-02-04
发明(设计)人: F·希梅尔斯巴赫;D·A·克拉雷蒙;庄凌航;K·勒弗瑟里斯;徐振荣;C·M·泰斯 申请(专利权)人: 贝林格尔·英格海姆国际有限公司;生命医药公司
主分类号: C07D413/10 分类号: C07D413/10;A61K31/5355;A61P3/10
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 吴亦华;徐志明
地址: 德国英*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及式Ik、Im1、Im2、Im5、In1、In2、In5、Io1、Io2、Io5、Ip1、Ip3的新型化合物,其药学上可接受的盐,及其药物组合物,其可用于与调节或抑制哺乳动物中11β-HSD1相关的疾病的治疗。本发明进一步涉及新型化合物的药物组合物以及使用它们减少或控制细胞中皮质醇的生成或抑制细胞中可的松到皮质醇的转化的方法。
搜索关键词: 11 羟基 类固醇 脱氢酶 环状 抑制剂
【主权项】:
一种具有式(Ip1)的化合物:或其药学上可接受的盐;其中:G1为(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)卤代烷基、(C1‑C4)卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基;n为0、1或2;G2a为(C3‑C4)环烷基或(C3‑C4)环烷基(C1‑C2)烷基;G2b为氢、甲基或乙基;R1为甲基或乙基;R2为苯基或氟代苯基;和R3为2‑羟基‑2‑甲基丙基或2‑氰基‑2‑甲基丙基。
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