[发明专利]一种取代吲哚-3-乙酸的合成方法有效
| 申请号： | 201410479502.7 | 申请日： | 2014-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN104311469B | 公开（公告）日： | 2016-10-26 |
| 发明（设计）人： | 葛裕华;潘东辉;康静宜 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 211100 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供的一种取代吲哚‑3‑乙酸的合成方法，包括以下步骤：(1)以取代吲哚为起始原料，与酰基化试剂在催化剂作用下经过傅‑克酰基化得到1,3‑二乙酰基取代吲哚；(2)中间体1,3‑二乙酰基取代吲哚无需精制，直接与吗啉和硫磺经Willgerodt‑Kindler重排反应，在无机碱催化下水解，酸化后得到取代吲哚‑3‑乙酸。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吲哚 乙酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种取代吲哚‑3‑乙酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)以取代吲哚为起始原料，与酰基化试剂在催化剂作用下加热回流反应，经过酰基化得到1,3‑二乙酰基取代吲哚；(2)步骤(1)的中间体1,3‑二乙酰基取代吲哚无需精制，直接与吗啉和硫磺加热回流反应，经过Willgerodt‑Kindler重排反应，在无机碱催化下水解，酸化后得到取代吲哚‑3‑乙酸；所述取代基为：氟、氯、溴、碘、烷基、氨基、烷氧基、苄基、氰基、硝基、烷酰基和烷氧羰基，取代位置为吲哚环上4‑、5‑、6‑、7‑位的任意位置。
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