[发明专利]1-羟基-2-(咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)乙烷-1,1-双膦酸的制备方法在审
| 申请号: | 201410460569.6 | 申请日: | 2014-09-11 |
| 公开(公告)号: | CN104292267A | 公开(公告)日: | 2015-01-21 |
| 发明(设计)人: | 于凯;刘雪松;王文龙;王凯 | 申请(专利权)人: | 北京诺泓医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561 |
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| 地址: | 102600 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明涉及一种1-羟基-2-(咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)乙烷-1,1-双膦酸的制备方法,由化合物(2)通过钯催化剂催化加氢得到化合物(3),所述化合物(3)与溴素反应制备得到化合物(4),由所述化合物(4)与2-氨基吡啶缩合得到化合物(5),所述化合物(5)经过水解得到化合物(6),所述化合物(6)与三氯化磷和亚磷酸反应得到终产物(1)米诺磷酸。本发明的有益效果在于,提供一种高收率、低成本、反应温度可控性强且适合工业化生产的1-羟基-2-(咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)乙烷-1,1-双膦酸的制备方法。 | ||
| 搜索关键词: | 羟基 咪唑 吡啶 乙烷 双膦酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种1‑羟基‑2‑(咪唑并[1,2‑A]吡啶‑3‑基)乙烷‑1,1‑双膦酸的制备方法,其特征在于:由化合物(2)通过钯催化剂催化加氢得到化合物(3),所述化合物(3)与溴素反应制备得到化合物(4),由所述化合物(4)与2‑氨基吡啶缩合得到化合物(5),所述化合物(5)经过水解得到化合物(6),所述化合物(6)与三氯化磷和亚磷酸反应得到终产物(1)米诺磷酸。
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