[发明专利]一种药物中间体的制备和分离纯化方法在审
| 申请号： | 201410453024.2 | 申请日： | 2014-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN105461644A | 公开（公告）日： | 2016-04-06 |
| 发明（设计）人： | 吕志良;李超;朱骏杰;呼达古拉 | 申请（专利权）人： | 上海欣生源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种1-((2S,3S)-2-(苄氧基)戊基-3-)-4-(4-(4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基)-1H-1,2,4-三氮唑-5(4H)酮的制备方法，该方法是在-10～30℃下，将取代或未取代的氯甲酸苯酯加入化合物II的反应溶液中，反应1-12h；然后向反应体系中加入化合物III和碱，升温至80-120℃继续回流反应5-24h。相比现有技术本发明大大节约了工艺时间，总收率提高了10～15％，减少了三废排放，节约了能源和成本，将会对这一重要药物中间体合成成本的降低产生一定的贡献。 |
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| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 制备 分离 纯化 方法 | ||
【主权项】：
1‑((2S,3S)‑2‑(苄氧基)戊基‑3‑)‑4‑(4‑(4‑(4‑羟基苯基)哌嗪‑1‑基)‑1H‑1,2,4‑三氮唑‑5(4H)酮的制备方法，该方法是在‑10～30℃下，将取代或未取代的氯甲酸苯酯加入化合物II的反应溶液中，反应1‑12h；然后向反应体系中加入化合物III和碱，升温至80‑120℃继续回流反应5‑24h![]()
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