[发明专利]一种阿齐沙坦的制备方法有效
| 申请号： | 201410437473.8 | 申请日： | 2014-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN104230909B | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | 苑振亭;王绍杰;赵勇;曲华平;韩江升 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二三○医院;沈阳药科大学;山东威高药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 118000 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿齐沙坦的制备方法，该方法包括以2‑乙氧基‑1‑(2′‑氰基联苯‑4‑基)甲基苯并咪唑‑7‑甲酸甲酯为起始原料，依次与盐酸羟胺加成，N'N‑羰基二咪唑环合得到阿齐沙坦甲酯，再经水解共两步反应来制备阿齐沙坦。本发明所述的制备方法具有原料易得，反应条件温和，操作简便易行，合成路线短，收率高，产品纯度好，适合工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿齐沙坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿齐沙坦的制备方法，该方法包括如下步骤：1)阿齐沙坦甲酯的合成将0.48mol盐酸羟胺33.4g，0.72mol DBU 109.5g，加到190ml二氧六环中室温搅拌30min，加入0.08mol 2‑乙氧基‑1‑(2′‑氰基联苯‑4‑基)甲基苯并咪唑‑7‑甲酸甲酯32.9g，于80‑85℃搅拌反应11h至TLC显示反应完全，冷却至室温，加入0.08mol N'N‑羰基二咪唑13.0g，搅拌1h，减压蒸干溶剂，加水160ml，搅拌下8％稀盐酸调pH至4，抽滤，水洗，二氯甲烷洗，干燥得白色粉末36.4g，收率96.7％；2)阿齐沙坦的合成将0.06mol阿齐沙坦甲酯28.2g，加到180ml质量分数4％的氢氧化钠溶液中，50‑55℃搅拌反应2h至TLC显示反应完全，降温至25‑30℃，5％稀盐酸调pH至3，抽滤，水洗得粗品，乙醇重结晶得白色结晶26.2g，收率95.7％，mp189.6‑192.3℃，HPLC纯度为99.1％。
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