[发明专利]一种制备布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)激酶抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201410429218.9 | 申请日： | 2014-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN105884747B | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 杨利民;孙德广;殷静;张传玉;韩军儒;冀冲;张晓军;杨卫民;韩永信 | 申请（专利权）人： | 首药控股（北京）有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100176 北京市北京经济技术开发区科*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了制备式(I)化合物的方法，式(I)化合物为小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)激酶抑制剂，已经证明能够抑制慢性淋巴细胞白血病等相关疾病。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 布鲁顿 酪氨酸 激酶 btk 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
制备式(5)化合物的方法， ![]()
其中， R1独立地选自氢、甲氧基、C1‑6烷基，卤素； m为0，1或2； n为1或2； 所述方法包括以下步骤： (b)式3的化合物 ![]()
其中 PG选自叔丁氧基羰基(Boc)、三苯甲基(Trt)、苄基(Bn)和对甲氧基苄基(PMB)，R1和m的定义与以上相同， 在适当条件下脱去保护基，得到式4化合物， ![]()
(c)式4化合物在酸性条件下将氰基水解为酰胺，得到式5化合物。 ![]()
或先将式3化合物进行氰基水解成酰胺，得到式7化合物，然后再脱去PG保护基，得到式5化合物。 ![]()
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