[发明专利]一种制备罗氟司特中间体的方法有效
| 申请号： | 201410406667.1 | 申请日： | 2014-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN104130116A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 王深涧 | 申请（专利权）人： | 王深涧 |
| 主分类号： | C07C47/575 | 分类号： | C07C47/575;C07C45/64 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 276017 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备罗氟司特中间体的方法。其具体方案为3-溴-4-羟基苯甲醛与CHF2Br或CHF2Cl在碱和相转移催化剂存在下反应后，再与环丙基甲醇反应得到3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基-苯甲醛。所述技术工艺方案简便易行，收率高，适合于工业化罗氟司特的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 罗氟司特 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备罗氟司特中间体的方法，其特征在于，1)3‑溴‑4‑羟基苯甲醛与CHF2Br或CHF2Cl在碱和相转移催化剂存在下，在溶剂中、于100～120℃下反应2～10h；2)步骤1)所得产物中加入环丙基甲醇，在碱和相转移催化剂存在下，在溶剂中、于80～100℃下反应10～15h得到3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基‑苯甲醛。
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