[发明专利]一种制备他达拉非的方法有效
| 申请号： | 201410353675.4 | 申请日： | 2014-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN104140424A | 公开（公告）日： | 2014-11-12 |
| 发明（设计）人： | 杨波勇;杨庆坤;李保勇;吴柯;张兆珍;董廷华;李亚鹏;高大龙;江海平 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备他达拉非的方法。该方法是将化合物B中加入水和催化剂四丁基溴化铵，然后加入甲胺水溶液，升温到60-90℃保温反应6-10小时；反应结束后降温至20-35℃保温析晶3-6小时，过滤，滤饼经洗涤及干燥后制得他达拉非成品。相比现有技术，本发明采用的甲胺水溶液价格比甲胺醇溶液便宜，同时采用水做为反应溶剂，大大降低了生产成本，且安全环保。该方法制备的他达拉非纯度在99.90％以上，无需进行重结晶处理；该方法操作简单，生产成本低，污染小，更易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 达拉非 方法 | ||
【主权项】：
一种制备他达拉非的方法，其特征是，化合物B中加入水和四丁基溴化铵，然后加入甲胺水溶液，升温到60‑90℃保温反应6‑10小时；反应结束后降温至20‑35℃保温析晶3‑6小时，过滤，滤饼经洗涤及干燥后制得他达拉非成品；以化合物B的质量计，所述四丁基溴化铵的加入量为1～10％，所述甲胺水溶液的用量为2‑5ml/g；所述化合物B为1‑(1,3‑苯并二氧戊环‑5‑基)‑2‑(氯乙酰基)‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑B]吲哚‑3‑羧酸甲酯。
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