[发明专利]一种碘帕醇的制备方法无效
| 申请号： | 201410347089.9 | 申请日： | 2014-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN104098484A | 公开（公告）日： | 2014-10-15 |
| 发明（设计）人： | 边高峰;张诚;刘西敬;郑增英 | 申请（专利权）人： | 杭州杜易科技有限公司;浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C237/46 | 分类号： | C07C237/46;C07C231/12 |
| 代理公司： | 浙江英普律师事务所 33238 | 代理人： | 陈小良 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种化学药的制备方法，具体是指一种制备碘帕醇的新路线。本发明是首先将化合物(Ⅱ)通过与(S)-2-(烷氧基)丙酰氯发生酰化反应生成中间产物(Ⅲ)，再在催化剂存在下，中间产物(Ⅲ)通过与碘化试剂反应制备化合物(Ⅳ)；然后在碱性条件下将化合物(Ⅳ)与H2NR4发生酰胺化反应以获得化合物(Ⅴ)，最后在在碱性条件下，除去式(Ⅴ)中所有的酰基得到碘帕醇(Ⅰ)。本发明的优点是反应路线新颖，反应条件温和，通过本发明所进行的生产，可以有效提高收率，而且生产成本较低，具有较大的工业化应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 碘帕醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种碘帕醇的制备方法，其中碘帕醇的结构式如(Ⅰ)所示；![]()
其特征在于，包括如下步骤：a)化合物(Ⅱ)通过与(S)‑2‑(烷氧基)丙酰氯发生酰化反应，制备得到化合物(Ⅲ),![]()
其中(S)‑2‑(烷氧基)丙酰氯为式(Ⅵ)![]()
其中R1，R2独立地选自羧基(‑COOH)，酰氯(‑COCl)，羧酸酯基(‑COOR5),R3,R5代表(C1‑C4)低级烷烃基；b)通过化合物(Ⅲ)，在催化剂存在下，采用碘化试剂制备化合物(Ⅳ)![]()
其中R1，R2，R3与步骤a)中所定义一致；c)在碱性条件下与H2NR4发生酰胺化反应以获得化合物(Ⅴ)![]()
其中R3与步骤b)中所定义一致,R4选自式A、式B两个基团中的一个：![]()
其中R6是氢原子、(C1‑C4)低级烷烃基或(C1‑C4)低级烷氧基；R7是氢原子、(C1‑C4)低级烷烃基或(C1‑C4)低级烷氧基；以及R8，R9独立地选自甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基、苯甲酰基；d)碱性条件下，除去化合物(Ⅴ)中的酰基得到碘帕醇(Ⅰ)；若R4是A基团时，首先在酸性条件下解离环保护，再在碱性条件下脱除其他保护基。
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