[发明专利]一种有机中间体三唑类衍生物的合成方法有效
申请号: | 201410314121.3 | 申请日: | 2014-07-02 |
公开(公告)号: | CN104030993A | 公开(公告)日: | 2014-09-10 |
发明(设计)人: | 郑攀锋 | 申请(专利权)人: | 郑攀锋 |
主分类号: | C07D249/06 | 分类号: | C07D249/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 312464 浙江省绍*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种有机中间体三唑类衍生物的合成方法,所述方法采用新型的Pd(MeCN)2Cl2/1,4-二氧六环/BPO和助剂的多元组分复合催化体系,实现了三唑类衍生物的选择性酰基化,且取得了高收率的技术效果,克服了现有技术收率低、反应时间长的缺陷;此外,本发明人通过实验手段对催化剂、助剂和反应溶剂的组分及种类进行了单独对比和筛选,使得该方法具有一定的工业化应用的前景和市场价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 有机 中间体 三唑类 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种式(III)化合物的合成方法,所述方法包括如下步骤:向反应合成瓶中加入式(I)化合物和式(II)化合物,再加入溶剂1,4‑二氧六环,搅拌下依次加入Pd(MeCN)2Cl2、过氧苯甲酰(BPO)和助剂,混合物继续搅拌并密封升温反应,TLC监测反应进程,反应完毕后冷却至室温,混合液经过滤、旋蒸后,再过硅胶柱色谱纯化,即可得到式(III)化合物;
其中,R为C1‑C6烷基、未取代或带有取代基的苯基;所述取代基为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素。
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