[发明专利]稠合嘧啶环衍生物、其制备方法及应用

摘要

本发明公开了一类作为酪氨酸激酶抑制剂的式(I)稠合嘧啶环衍生物及其药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、A和B如说明书中所定义。本发明还公开了这些化合物的制备方法，包含所述化合物及其药学上可接受盐的药物组合物，以及所述化合物及其药学上可接受盐在治疗由某些突变形态的EGFR介导的疾病以及用于制备治疗由某些突变形态的EGFR介导的疾病的药物方面的应用。

主权项

1.一种式I化合物，或其药学上可接受的盐，式中：环A为苯基或吡咯烷基；环B为苯基或吡啶基；R1、R2各自独立地选自C1‑C4烷基；每个R3独立地为卤素或C1‑C4烷基；每个R5独立地为C1‑C4烷基、‑OR7、‑OR6、‑NR7(CH2)PC(O)R6、‑NR6R7、‑NR7‑未取代或被1～2个选自R7取代基取代的杂环烷基、‑O(CH2)qSO2R7，或未取代或被1～3个选自C1‑C4烷基、卤代C1‑C4烷基、‑N(CH3)2、‑OR7或‑C(O)R7的取代基取代的杂环烷基；R₄为其中当R₄为时，其酰胺氮原子作为杂原子直接参与形成环A得到吡咯烷基；R6为‑(CH2)qOR7、‑(CH2)qNR7R7′或‑(CH2)qNR7C(O)R7；R7和R7′分别独立地为氢、C1‑C4烷基或卤代C1‑C4烷基，或R7、R7′与所相连的氮原子一起环合形成吖丁叮基、吡咯烷基或哌啶基；m为0～3的整数；n为1～3的整数；q为0～4的整数；p为0～4的整数；其中，所述杂环烷基为4～7元单环基团，含有1至4个选自O、S、N的环杂原子。