[发明专利]四种贝壳杉烷二萜化合物在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201410250717.1 申请日: 2014-06-06
公开(公告)号: CN104083348A 公开(公告)日: 2014-10-08
发明(设计)人: 谭建文;任慧;周忠玉;徐巧林;董丽梅 申请(专利权)人: 中国科学院华南植物园
主分类号: A61K31/19 分类号: A61K31/19;A61K31/22;A61K31/216;A61P3/10
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星
地址: 510650 *** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了四种贝壳杉烷二萜化合物在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用。本发明的四种具强效抑制α-糖苷酶活性的化合物为安全性高并在环境中能快速自然降解无残留的天然化合物,它们可自南美蟛蜞菊等植物材料中分离获得,植物材料来源丰富,制备过程易于操作。所述的四种化合物的单体均较稳定、易存放,它们的α-糖苷酶抑制活性显著强于或相当于临床用药阿卡波糖,极可能进一步发展为有效、安全的预防和治疗Ⅱ型糖尿病的α-糖苷酶抑制剂类药物,具有较好前景。
搜索关键词: 贝壳 杉烷二萜 化合物 制备 糖苷酶 抑制剂 药物 中的 应用
【主权项】:
贝壳杉烷型二萜化合物3α‑hydroxy‑ent‑kauran‑19‑oic acid、3α‑tigloyloxy‑9β‑hydroxy‑ent‑k aur‑16‑en‑19‑oic acid、3α‑cinnamoyloxy‑ent‑kaur‑16‑en‑19‑oic acid或3α‑cinnamoyloxy‑9β‑hydroxy‑ent‑kaur‑16‑en‑19‑oic acid,或它们的可药用盐,在制备α‑糖苷酶抑制剂或药物中的应用,所述四种化合物结构如式(Ⅰ)所示:其中化合物1为3α‑hydroxy‑ent‑kauran‑19‑oic acid;化合物2为3α‑tigloyloxy‑9β‑hydroxy‑ent‑kaur‑16‑en‑19‑oic acid;化合物3为3α‑cinnamoyloxy‑ent‑kaur‑16‑en‑19‑oic acid;化合物4为3α‑cinnamoyloxy‑9β‑hydroxy‑ent‑kaur‑16‑en‑19‑oic acid。
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