[发明专利]一种制备马昔瑞林的方法在审
| 申请号： | 201410250544.3 | 申请日： | 2014-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN105330720A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 陈永汉;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备马昔瑞林的方法，更具体地，涉及一种固相合成马昔瑞林的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 马昔瑞林 方法 | ||
【主权项】：
一种制备马昔瑞林的方法，该方法包括以下步骤：A采用固相多肽合成方法，将Sieber树脂脱除Fmoc，得到H2N‑Sieber树脂，然后与Fmoc‑D‑Trp(Boc)‑OH偶联，重复脱除Fmoc步骤和偶联步骤，依次偶联Fmoc‑D‑Trp(Boc)‑OH和Boc‑Aib‑OH，得到线性肽树脂Boc‑Aib‑D‑Trp(Boc)‑D‑Trp(Boc)‑Sieber树脂；B将步骤A中得到的线性肽树脂裂解，得到侧链全保护肽Boc‑Aib‑D‑Trp(Boc)‑D‑Trp(Boc)‑NH2；C将步骤B中得到的全保护肽的酰胺基还原成氨基，得到侧链全保护肽Boc‑Aib‑D‑Trp(Boc)‑D‑gTrp(Boc)‑H；D将步骤C中得到的全保护肽的氨基进行酰化，得到侧链全保护马昔瑞林肽Boc‑Aib‑D‑Trp(Boc)‑D‑gTrp(Boc)‑CHO；E脱除步骤D中得到的全保护马昔瑞林肽中氮上的Boc保护基，得到马昔瑞林H‑Aib‑D‑Trp‑D‑gTrp‑CHO。
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