[发明专利]一种2-脱氧-D-核糖的制备方法有效
| 申请号： | 201410219428.5 | 申请日： | 2014-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN104004031A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 陈振昌;张红娟 | 申请（专利权）人： | 北京瑞博奥生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H3/08 | 分类号： | C07H3/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 100094 北京市海淀*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2-脱氧-D-核糖的制备方法。具体包括如下步骤：(1)在惰性气氛下，在活化锌粉的催化作用下，D-甘油醛缩丙酮与溴乙酸乙酯经Reformasky反应，得到式Ⅰ所示化合物；(2)在碱存在的条件下，式Ⅰ所示化合物与有机硅保护剂经取代反应，得到式Ⅱ所示化合物；(3)在还原剂的条件下，式Ⅱ所示化合物发生还原反应，得到式Ⅲ所示化合物；(4)在氧化剂的条件下，式Ⅲ所示化合物发生氧化反应，得到式Ⅳ所示化合物；(5)在酸存在的条件下，式Ⅳ所示化合物经脱保护后发生环化反应，即得2-脱氧-D-核糖。本发明中使用Reformasky反应，选择性好。且高收率的获得了式Ⅰ所示化合物，该工艺操作方便，原料价廉，易于实现工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱氧 核糖 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑脱氧‑D‑核糖的制备方法，包括如下步骤：(1)在惰性气氛下，在活化锌粉的催化作用下，D‑甘油醛缩丙酮与溴乙酸乙酯经Reformasky反应，得到式Ⅰ所示化合物；所述活化锌粉是由锌粉经盐酸、水和乙醇依次洗涤后干燥得到；![]()
式Ⅰ中，Et表示乙基；(2)在碱存在的条件下，式Ⅰ所示化合物与有机硅保护剂经取代反应，得到式Ⅱ所示化合物；![]()
所述有机硅保护剂为叔丁基二甲基氯硅烷或三甲基氯硅烷；式Ⅱ中，基团P表示叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基；(3)在还原剂的条件下，式Ⅱ所示化合物发生还原反应，得到式Ⅲ所示化合物；![]()
式Ⅲ中，基团P表示叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基；(4)在氧化剂的条件下，式Ⅲ所示化合物发生氧化反应，得到式Ⅳ所示化合物；![]()
式Ⅳ中，基团P表示叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基；(5)在酸存在的条件下，式Ⅳ所示化合物经脱保护后发生环化反应，即得2‑脱氧‑D‑核糖。
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