[发明专利]一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法有效
| 申请号： | 201410204912.0 | 申请日： | 2014-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN104004006A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 郎丰睿;戴洪果;龙翔天;陆永章;王娟 | 申请（专利权）人： | 广州康瑞泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 郑莹 |
| 地址： | 510530 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，包括步骤：1）四氢吡喃酮与水合肼在溶剂中反应生成单酮腙；2）单酮腙与溴化铜在三乙胺存在的条件下，于溶剂中反应得到二溴中间体；3）二溴中间体与碱在溶剂中发生消除反应得到烯基溴化合物；4）在钯配合物存在的情况下，烯基溴化合物与联硼酸频哪醇酯在溶剂中发生Suzuki-Miyaura反应即得到产物。本发明的合成方法简单，成本低廉，没有用到危险原料，可以安全放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡喃 硼酸 频哪醇酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种3,6‑二氢‑2H‑吡喃‑4‑硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：包括步骤：1）四氢吡喃酮与水合肼在溶剂中反应生成单酮腙；2）单酮腙与溴化铜在三乙胺存在的条件下，于溶剂中反应得到二溴中间体；3）二溴中间体与碱在溶剂中发生消除反应得到烯基溴化合物；4）在钯配合物存在的情况下，烯基溴化合物与联硼酸频哪醇酯在溶剂中发生Suzuki‑Miyaura反应即得到产物。
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