[发明专利]一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法

权利要求书

1.一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：包括步骤：

1）四氢吡喃酮与水合肼在溶剂中反应生成单酮腙；

2）单酮腙与溴化铜在三乙胺存在的条件下，于溶剂中反应得到二溴中间体；

3）二溴中间体与碱在溶剂中发生消除反应得到烯基溴化合物；

4）在钯配合物存在的情况下，烯基溴化合物与联硼酸频哪醇酯在溶剂中发生Suzuki-Miyaura反应即得到产物。

2.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤1）中，四氢吡喃酮与水合肼的摩尔比为1：（1-20）。

3.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤1）中，所述的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、四氯乙烷、二苯醚、乙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、四氢呋喃、乙腈、丙腈、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、硝基甲烷、氯苯中的一种；溶剂的体积与四氢吡喃酮的质量比为（1-50）L:1kg；反应的温度为0-80℃。

4.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤2）中，单酮腙、三乙胺、溴化铜三者的摩尔比为1: 4~10: 3~10。

5.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤2）中，溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种；溶剂的体积与单酮腙的质量比例为（5-30）L:1kg。

6.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤3）中，所述的碱为三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7、吡啶，4-二甲氨基吡啶、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、三乙烯二胺、叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。

7.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤3）中，反应的温度为60-120℃。

8.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤4）中，烯基溴化合物、联硼酸频哪醇酯的摩尔比为1:（1-2）。

9.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤4）中，溶剂为甲苯、二氧六环、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺中的一种。

10.根据权利要求1所述的一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：步骤4）中，反应的温度为50-110℃。