[发明专利]用于制备suvorexant的化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410168694.X | 申请日： | 2014-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN103923068A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 张桂森;刘笔锋;周言 | 申请（专利权）人： | 武汉珈瑜科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D413/14;C07D243/08;C07C271/22;C07C269/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430074 湖北省武汉市东*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备suvorexant的三种新化合物式I、II、III及其立体异构体或其盐，及其式I、II、III的制备方法。本发明还涉及一种制备suvorexant的方法。该制备方法经过手性起始物合成得到手性化合物I、II、III，可将其用于suvorexant的合成；具有操作简单，反应条件温和，后处理简单，易纯化，收率高，ee值高，易于工业化的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 suvorexant 化合物 及其 方法 | ||
【主权项】：
一种式II化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： A步：式I化合物溶于有机溶剂中，在还原剂作用下经氢化还原得到化合物V； 或者进一步将式V化合物制成盐； ![]()
B步:在有机溶剂中，加入碱性物质，式V化合物于碱性条件下与5‑甲基‑2‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)苯甲酸缩合得到式II的化合物；或者进一步将式II化合物制成盐； ![]()
R代表C1‑5烷基取代的苯基、烯丙基。
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