[发明专利]一种合成利伐沙班的方法有效
| 申请号： | 201410161947.0 | 申请日： | 2014-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN105085507B | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 徐虹;李林风;张铮;王威;任娟 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D265/32;C07D209/48 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成利伐沙班的方法，由4‑(4‑甲氨烯基苯基)‑3‑吗啉酮与(S)‑{1‑(氯甲酸酯基)‑2‑[2‑(1,3‑二氧异吲哚)基]乙基}卤化盐进行关环反应，制得关键中间体(S)‑2‑{[2‑氧‑3‑(4‑(3‑氧吗啉)苯基)恶唑烷‑5‑基]甲基}异吲哚‑1,3‑二酮，然后该关键中间体脱去氨基保护基制得4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1，3‑恶唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮盐酸盐，再与2‑氯甲酰‑5‑氯噻吩进一步反应得到利伐沙班。本发明制备条件温和、工艺简单、成本低、收率高、适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 利伐沙班 方法 | ||
【主权项】：
一种合成利伐沙班的方法，包括以下步骤：1)由式III化合物4‑(4‑甲氨烯基苯基)‑3‑吗啉酮与式VI化合物(S)‑{1‑(氯甲酸酯基)‑2‑[2‑(1,3‑二氧异吲哚)基]乙基}卤化盐通过关环反应制得式VII化合物(S)‑2‑{[2‑氧‑3‑(4‑(3‑氧吗啉)苯基)恶唑烷‑5‑基]甲基}异吲哚‑1,3‑二酮：其中，X为卤素；M为镁或锌；2)式VII化合物(S)‑2‑{[2‑氧‑3‑(4‑(3‑氧吗啉)苯基)恶唑烷‑5‑基]甲基}异吲哚‑1,3‑二酮脱去氨基保护基制得式VIII化合物4‑{4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1，3‑恶唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮盐酸盐：3)式VIII化合物与2‑氯甲酰‑5‑氯噻吩反应制得式I所示的利伐沙班：
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