[发明专利]作为显像剂的N‑烷氧基酰胺共轭物

摘要

本发明涉及作为显像剂的N‑烷氧基酰胺共轭物。本公开涉及化合物、诊断剂和相关方法。在一些情况下，提供治疗患者的方法。更具体来讲，本公开提供用于检测和/或显像和/或监测富弹性蛋白组织的化合物、诊断剂和药剂盒。此外，本公开提供检测和/或显像和/或监测冠脉斑块、颈动脉斑块、髂动脉/股动脉斑块、主动脉斑块、肾动脉斑块、任何动脉血管的斑块、动脉瘤、血管炎、动脉壁其它疾病和/或韧带、子宫、肺或皮肤中损伤或结构改变的存在的方法，如通过总管壁面积、内腔大小和外动脉周长的变化所示。

主权项

一种诊断剂，包含：一种式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，其中：X是N、O、或S；R1是氢、C1‑6烷基、C6‑10芳基‑C1‑10烷基、C1‑6烷基‑C6‑10芳基‑C1‑6烷基、C2‑6烷氧基烷基或C1‑6杂烷基，前提是当X是N时，至少一个R1是氢；R2和R3可以相同或不同，是氢、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6烷基‑C6‑10芳基、C6‑10芳基、C6‑10芳基‑C1‑10烷基、C1‑6烷基‑C6‑10芳基‑C1‑6烷基、杂环基、或杂环基C1‑10烷基；和R4是C1‑6烷基、C1‑6烷基‑C6‑10芳基、C6‑10芳基、C6‑10芳基‑C1‑10烷基、C1‑6烷基‑C6‑10芳基‑C1‑6烷基或C1‑6杂烷基，其中每个R1、R2、R3和R4未被取代或被一个或多个以下基团取代：C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6烷基‑C6‑10芳基、C6‑10芳基、C6‑10芳基‑C1‑10烷基、C1‑6烷基‑C6‑10芳基‑C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、杂环基、‑NR19R20、‑OH、＝O、‑OR24、‑NR24C(＝O)R24、‑N(R24)2、或螯合剂部份；R19和R20各自独立选自氢和被0‑3个R23取代的C1‑10烷基；每个R23独立选自＝O、‑CO2R24、‑OR24和‑N(R24)2；每个R24独立选自氢、C1‑6烷基和C1‑6杂烷基；和n′是1或2，其中式(I)化合物包含至少一个螯合剂部份和与所述至少一个螯合剂部份结合的显像剂；显像剂是Gd(III)；R1、R2、R3或R4中的至少一个被至少一个螯合剂部份取代；和所述至少一种螯合剂部份具有结构：其中X′为氮，D1和D2之一为氢，另一个选自：其中0、p、q、r、s、t和u各自独立地为1‑6；并且v、w、x和y各自独立地为1‑3；或其中o、r、s、t和u各自为1；p和q各自为2；或其中o、r、s、t、v、w、x和y各自为1；其中杂环基的各实例是指包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的5‑、6‑或7‑元环，条件是所述5‑元环具有0‑2个双键，6‑和7‑元环具有0‑3个双键，任选地条件是5‑、6‑或7‑元环可与苯基、单环环烯基、单环环烷基或另一个5‑、6‑或7‑元杂环基稠合。