[发明专利]一种具有抗菌活性的截短侧耳素衍生物及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 201410129805.6 申请日: 2014-03-31
公开(公告)号: CN103910663A 公开(公告)日: 2014-07-09
发明(设计)人: 方炳虎;刘雅红;陈良柱;杨德学;曹贺龙;潘志坤 申请(专利权)人: 华南农业大学;广东大华农动物保健品股份有限公司
主分类号: C07C323/52 分类号: C07C323/52;C07D319/20;C07D239/69;C07D213/76;C07D261/16;C07D277/52;A61K31/635;A61K31/63;A61P31/04
代理公司: 广州市越秀区哲力专利商标事务所(普通合伙) 44288 代理人: 汤喜友
地址: 510000 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物及其制备方法和在抗菌组合物种的应用;本发明是将两个不同的先导化合物经共价键连接在一起,在体内产生协同作用,加合作用,或产生新的药理活性;本发明的磺胺类药物拼接到截短侧耳素侧链上,产生新的截短侧耳素衍生物,所获得的新化合物能增强抗菌活性,尤其对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体具有显著的抗菌活性,并且对MRSA等耐药菌也有明显抑制作用,有效拓宽了其抗菌谱。
搜索关键词: 一种 具有 抗菌 活性 侧耳 衍生物 及其 制备 应用
【主权项】:
一种具有式(Ⅰ)结构的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物;其中:R1选自氢原子、氨基、羟基、C1‑C8的烷基、C6‑C18的芳基、C3‑C18的杂芳基、脒基、胍基、C1‑C8的酰基及上述基团的取代衍生物中的一种;X为硫原子、氧原子、氨基、C1‑C8的烷基、C3‑C8的烷氧基中的一种。
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