[发明专利]一种具有抗菌活性的截短侧耳素衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.一种具有式（Ⅰ）结构的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物；

其中：R₁选自氢原子、氨基、羟基、C1-C8的烷基、C6-C18的芳基、C3-C18的杂芳基、脒基、胍基、C1-C8的酰基及上述基团的取代衍生物中的一种；X为硫原子、氧原子、氨基、C1-C8的烷基、C3-C8的烷氧基中的一种。

2.根据权利要求1所述的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物，其特征在于：所述取代衍生物的取代基为氨基、杂环烷基、硝基、卤素、羟基、羧基、胍基、C3-C8的酰基、C1-C8的烷基、C3-C8的环烷基、C1-C8的烷氧基、C6-C18的芳基、C3-C18杂芳基、C1-C8的烷硫基、或C6-C18的芳硫基烷基中的一种。

3.根据权利要求1所述的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物，其特征在于：R₁选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、基、乙胺基、丙胺基、二甲胺基、二乙胺基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三氮唑基、呋喃基、噻吩基、恶唑基、吡啶基、噻唑基、嘧啶基、吡嗪基中的一种。

4.根据权利要求1所述的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物，其特征在于，具有以下式（A）或（B）结构：

5.根据权利要求4所述的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物，其特征在于，R1为吡啶环、噻唑环、嘧啶环、恶唑环或它们的取代衍生物中的一种。

6.根据权利要求1所述的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物，选自下列化合物中的一种：

{4-[4-(氨基-磺酰基)-(苯胺基)甲基]-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{4-{4-[N-（4,6-二甲基-2-嘧啶胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{4-{4-[N-（2-吡啶胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{4-{4-[N-（6-甲氧基-2-嘧啶胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{4-{4-[N-（5-甲基-3-异恶唑胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{4-{4-[N-（2-噻唑氨基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{3-[4-(氨基-磺酰基)-(苯胺基)甲基]-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{3-{4-[N-（4,6-二甲基-2-嘧啶胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{3-{4-[N-（6-甲氧基-2-嘧啶胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林，

{3-{4-[N-（2-吡啶胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林,

{3-{4-[N-（2-噻唑氨基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林,

{3-{4-[N-（5-甲基-3-异恶唑胺基）-磺酰基]-(苯胺基)甲基}-苯巯基}-乙酰基-14-氧-妙林。

7.一种制备如权利要求1所述的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物的方法，其特征在于，用式（a）

经还原后与式（b）

发生取代反应，得产物（c）

产物（c）经过卤化后与式（d）

胺化后得产物（Ⅰ）。