[发明专利]沙格列汀的晶形及其制备方法

摘要

本发明提供如式I所示的化合物的物理晶体结构： (沙格列汀)，包括其游离碱一水合物(H-1形式)及其盐酸盐，包括含有0.75当量H₂O的盐酸盐(H0.75-3形式)和含有2当量H₂O的盐酸盐(H2-1形式)和盐酸盐P-5型式，优选呈基本上纯的形式，以及如本文所述的其它形式；含有化合物I或IA结构的药物组合物，该药物组合物的制备方法，其制备中所使用的中间体，以及使用这些结构治疗诸如糖尿病等疾病的方法。

主权项

如以下结构所示的化合物的结晶形式：该化合物呈以下形式：(a)含有2当量H₂O的氢溴酸盐H2‑1形式；(b)含有1当量H₂O的氢溴酸盐H1‑2形式；(c)含有2当量H₂O的氢碘酸盐H2‑1形式；(d)含有3当量H₂O的硫酸铵盐(NH₄SO₄)形式H3‑1；(e)硝酸盐(NO₃)盐形式N‑1；(f)含有1当量H₂O的苯甲酸盐形式H‑1；(g)含有0.5当量H₂O的(R)‑H‑酒石酸盐形式H.5‑1；(h)含有4当量H₂O的反丁烯二酸盐形式H4‑1；(i)三氟乙酸盐形式N‑1；(j)含有2当量H₂O的三氟乙酸盐形式H2‑2；(k)含有0.5当量H₂O的三氟乙酸盐形式H.5‑1；(l)呈游离碱的一水合物形式(形式H‑1)；(m)呈游离碱的半水合物(0.5当量H₂O)形式(形式H.5‑2)；(n)呈纯(无溶剂)游离碱形式(形式N‑3)；(o)含有0.75当量H₂O的单盐酸盐H0.75‑3形式；(p)含有1.25当量H₂O的单盐酸盐H1.25‑2形式；(q)含有1.67当量H₂O的1.33盐酸盐形式H1.67‑1；(r)含有2当量H₂O的二盐酸盐H2‑1形式。