[发明专利]ent-半日花烷二萜衍生物的制备及抗肿瘤用途

摘要

本发明涉及由穿心莲内酯合成一类新型ent-半日花烷二萜衍生物的合成方法、及抗肿瘤的细胞毒活性。化合物用通式I表示，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶的定义见说明书。本发明公开了这类化合物的制备方法、初步的抗肿瘤活性，以及¹H-NMR、MS、IR等结构鉴定的物理数据。。

主权项

1.具有下列结构通式为I的ent-半日花烷二萜衍生物及其药学上可接受的盐：其中：R¹、R²、R⁶的结构可以表示为：H、OH、OR⁷、OCOR⁷、OCOR⁷R⁸、NR⁷R⁸、F、Cl、Br、I；其中，R⁷、R⁸表示氢、取代或非取代的直链、支链或环状的烃基、苯基、苄基，其中m＝1～8，呋喃或吡喃型五、六元糖基或取代糖基，或2～5个以1，2-、1，4-、1，6-方式连接的葡萄糖基或取代葡萄糖基；上述直链、支链或环状的烃基可进一步表述为：(1)C₁～C₁₀烷基；(2)C₃～C₆环烷基；(3)C₃～C₁₀烯基；(4)C₃～C₁₀炔基；R¹的结构还可以表示为：＝O、＝N-OH；R³的结构表示为：H、OH；R⁴的结构表示为：O、CH₂；R⁵的结构表示为：H、CH₃。