[发明专利]黄酮‑甘氨酸席夫碱的制备方法有效
| 申请号： | 201410036052.4 | 申请日： | 2014-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104803962B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | 张宇;赵佳楠;王朝兴;王宇亮;沙靖全;张羽男 | 申请（专利权）人： | 佳木斯大学 |
| 主分类号： | C07D311/68 | 分类号： | C07D311/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 佳木斯市华镕专利事务所23204 | 代理人： | 吕凤云 |
| 地址： | 154007 黑龙江省佳木斯*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种黄酮‑甘氨酸席夫碱的制备方法，它是将槲皮素、木犀草素、芹菜素、杨梅素、二氢槲皮素分别溶于无水乙醇中，分别加入一定量的Na OH醇溶液，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，再分别加入一定量的甘氨酸的醇液进行反应，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，醇洗，得产物。用该制备方法合成的化合物保留了黄酮化合物的母核结构和抗肿瘤活性，与甘氨酸合成了黄酮－甘氨酸席夫碱，其水溶性、靶向性和抗肿瘤活性都优于原黄酮类化合物，制备方法简单，产率高，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 黄酮 甘氨酸 席夫碱 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种黄酮‑甘氨酸席夫碱的制备方法，其特征在于：在碱性条件下向装有黄酮的乙醇中加入甘氨酸，微波辅助使甘氨酸的氨基与黄酮的羰基缩合形成席夫碱，a、取槲皮素1mmol(0.302g)溶于50mL无水乙醇中，加入2mmol(0.08g)的NaOH醇溶液1mL，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，温度设置为56℃，功率400W，然后加入甘氨酸0.5mmol(0.0375g)的醇溶液10mL，反应0.5h，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，当槲皮素的原料点完全消失后证明反应完全，醇洗2次，过滤得到棕色的化合物I，合成结构如下：b、取杨梅素1mmol(0.318g)溶于50mL无水乙醇中，加入2mmol(0.08g)的NaOH醇溶液1mL，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，温度设置为56℃，功率400W，然后加入甘氨酸1mmol(0.075g)的醇溶液10mL，反应0.5h，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，当槲皮素的原料点完全消失后证明反应完全，醇洗2次，过滤得到棕色的化合物Ⅳ，合成结构如下：c、取二氢槲皮素1mmol(0.304g)溶于50mL无水乙醇中，加入2mmol(0.08g)的NaOH醇溶液1mL，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，温度设置为56℃，功率400W，然后加入甘氨酸1mmol(0.075g)的醇溶液10mL，反应0.5h，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，当槲皮素的原料点完全消失后证明反应完全，醇洗2次，过滤得到棕色的化合物Ⅴ，合成结构如下：
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