[发明专利]单甲氧基聚乙二醇-二硫-二维生素E琥珀酸酯及其制备和应用有效
| 申请号： | 201410033544.8 | 申请日： | 2014-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN103788366A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 何仲贵;孙进;艾笑羽 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;A61K47/34;A61K9/107;A61K48/00;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种功能性聚乙二醇二硫二维生素E琥珀酸酯衍生物及在药物传递中应用。所述的两亲性嵌段共聚物以聚乙二醇为亲水端，在二硫键的桥连下，与疏水性的赖氨酸双维生素E琥珀酸酯结合，得到了AB2型双臂两亲性还原敏感的嵌段共聚物。该聚合物具有潜在抗肿瘤活性和P-gp抑制作用，同时嵌段共聚物在水性介质中能自组装形成胶束，可作为难溶性药物，蛋白质和基因药物的储库，该胶束在体内循环时可稳定存在，当进入肿瘤内，在大量还原剂的作用下，二硫键发生断裂，胶束解散，释放药物。该胶束安全，稳定性好，包封率高，可用于静脉注射。 | ||
| 搜索关键词： | 单甲氧基 聚乙二醇 维生素 琥珀酸 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.单甲氧基聚乙二醇-二硫-二维生素E琥珀酸酯，其特征在于：该嵌段共聚物载体由聚乙二醇为亲水端，以二硫键为桥连，链接疏水性的赖氨酸双维生素E琥珀酸酯，结构式如下所示： ![]()
n=44-112。
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