[发明专利]N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物及其用途有效
申请号: | 201410027159.2 | 申请日: | 2014-01-21 |
公开(公告)号: | CN103787992A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 李剑;缪丽燕;李秀江;马晟;闫兆威 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学;苏州大学附属第一医院 |
主分类号: | C07D241/44 | 分类号: | C07D241/44;C07D215/38;C07D401/12;C07D403/12;C07F7/18;C07F9/6509;C07F9/60;A61P9/10;A61P9/00 |
代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 薛美英 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明主要涉及N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物及其用途。所述N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物为式I所示化合物,或其与可药用酸或碱所成的盐。本发明所提供的化合物对与心脑血管疾病密切相关的RhoA蛋白酶表现出较强的抑制活性。这表明本发明化合物有望开发成RhoA蛋白酶小分子抑制剂类心脑血管疾病治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 取代 氮杂环 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物,其特征在于,所述的N,N-双取代苯并氮杂环-2-胺类化合物为式I所示化合物,或其在药学上可接受的盐;
式I中,R1为H,C1~C4直链或支链的烷基,取代的C1~C4直链或支链的烷基;X为CH或N;A为取代的C6~C10芳环基;其中,所示取代的C1~C4直链或支链的烷基的取代基选自:苯基,羟基,羧酸基,酰胺基,环丙基,环戊基,环己基,吡啶基,
或
中一种;所述取代的C6~C10芳环基的取代基选自:羧酸基,三唑基,或由羧酸基、磺酸基、
或
取代的C1~C3烃基中一种。
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