[发明专利]一种消旋卡多曲的制备方法无效
| 申请号： | 201410020484.6 | 申请日： | 2014-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN103755611A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 丁现帅;陈峙;张佳;唐耀光;燕国武 | 申请（专利权）人： | 陕西汉江药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C327/32 | 分类号： | C07C327/32 |
| 代理公司： | 西安智邦专利商标代理有限公司 61211 | 代理人： | 倪金荣 |
| 地址： | 723000 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种消旋卡多曲的制备方法，包括下述步骤：①硫代乙酸与2-苄基丙烯酸反应制备中间体3-乙酰基巯基-2-苄基丙酸；②中间体3-乙酰基巯基-2-苄基丙酸与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐在催化剂存在下发生酰胺化反应生成消旋卡多曲。本发明可得到较高收率和纯度的消旋卡多曲，弥补原始工艺的不足，降低污染，降低成本。硫代乙酸既做溶剂又做反应试剂，反应过程简单快捷，所用试剂少，收率、纯度≥95%；选用EDCI或者DCC做缩合试剂；使用混合溶剂析晶，对产品收率影响较小，除杂效果更佳；整个工艺采用一锅法合成，简单、高效、原子经济性高，更绿色环保，可得到高收率、符合EP质量标准的消旋卡多曲产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 消旋卡多曲 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种消旋卡多曲的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1】制备中间体3‑乙酰基巯基‑2‑苄基丙酸；2】制备消旋卡多曲：2.1】中间体3‑乙酰基巯基‑2‑苄基丙酸与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐用反应溶剂溶解后，加入缩合剂EDCI或者DCC，发生酰胺化反应；2.2】步骤2.1】反应后的溶液经水洗除杂后，蒸馏反应溶剂，用醇类和烷类混合溶剂析晶得消旋卡多曲粗品。
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