[发明专利]一种盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201410016543.2 | 申请日： | 2014-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN104771361B | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 李亚平;顾王文;许磊磊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/4745;A61P35/00;A61J3/00 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;李海明 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂的制备方法及通过该方法制备的盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂，其中，所述方法包括如下步骤：a)将磷脂、胆固醇和修饰材料溶于乙醇得有机相，将该有机相注入到含梯度调节剂的水溶液中搅拌，经均质形成空白脂质体；b)采用切向流过滤的方法用去离子水将空白脂质体外水相中的离子梯度调节剂置换出来，形成空白脂质体内外水相的离子浓度梯度；c)取盐酸拓扑替康，与步骤b)形成的空白脂质体混合，在高于所述磷脂相转变温度的温度下孵化，得到盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂。该方法操作简单、耗时较少、质量易控，适合工业化大量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 拓扑替康 盐酸 脂质体纳米 空白脂质体 制备 磷脂 外水相 有机相 离子梯度调节剂 离子浓度梯度 切向流过滤 梯度调节剂 空白脂质 去离子水 修饰材料 胆固醇 乙醇 均质 耗时 置换 孵化 体内 | ||
【主权项】：
1.一种制备盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂的方法，所述方法包括如下步骤：a)将磷脂、胆固醇和修饰材料溶于乙醇得有机相，将该有机相注入到含离子梯度调节剂的水溶液中搅拌，经均质形成空白脂质体；b)采用切向流过滤的方法用去离子水将空白脂质体外水相中的离子梯度调节剂置换出来，形成空白脂质体内外水相的离子浓度梯度；c)取盐酸拓扑替康，与步骤b)形成的空白脂质体混合，在高于所述磷脂相转变温度的温度下孵化，得到盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂，其中，所述盐酸拓扑替康为1重量份；磷脂10-30重量份；胆固醇2-5重量份；修饰材料1-5重量份。
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