[发明专利]一种地西他滨中间体的制备方法有效
申请号: | 201410010575.1 | 申请日: | 2014-01-09 |
公开(公告)号: | CN103739636A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
发明(设计)人: | 白文钦;曹守敬;赵桂芳 | 申请(专利权)人: | 山东新时代药业有限公司 |
主分类号: | C07H13/12 | 分类号: | C07H13/12;C07H1/00;C07H19/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 273400 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明公开了一种地西他滨中间体化合物1-乙酰氧基-2-脱氧-3,5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖的制备方法。该化合物的结构式是: |
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搜索关键词: | 种地 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种地西他滨中间体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
步骤a,将2-脱氧-D-核糖溶于无水甲醇溶液中,在HCl甲醇溶液作用下,反应生成中间体Ⅰ;步骤b,在碱性条件下,中间体Ⅰ和Fmoc-Cl反应,生中间体Ⅱ:步骤c,在浓硫酸催化下,中间体Ⅱ和醋酸及醋酐组成的混酸反应,生成酰化产物中间体III,即1-乙酰氧基-2-脱氧-3,5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖;其中,步骤b中所述的提供碱性条件的是有机碱。
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