[发明专利]一种地西他滨中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410010575.1 申请日: 2014-01-09
公开(公告)号: CN103739636A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 白文钦;曹守敬;赵桂芳 申请(专利权)人: 山东新时代药业有限公司
主分类号: C07H13/12 分类号: C07H13/12;C07H1/00;C07H19/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 273400 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种地西他滨中间体化合物1-乙酰氧基-2-脱氧-3,5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖的制备方法。该化合物的结构式是:其制备方法包括:a)2′-脱氧—D-核糖1位羟基的氧甲基化;b)3,5位羟基的保护;c)1位氧甲基的酰化。本发明还公开了一种以该中间体为原料制备地西他滨的方法。
搜索关键词: 种地 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种地西他滨中间体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤a,将2-脱氧-D-核糖溶于无水甲醇溶液中,在HCl甲醇溶液作用下,反应生成中间体Ⅰ;步骤b,在碱性条件下,中间体Ⅰ和Fmoc-Cl反应,生中间体Ⅱ:步骤c,在浓硫酸催化下,中间体Ⅱ和醋酸及醋酐组成的混酸反应,生成酰化产物中间体III,即1-乙酰氧基-2-脱氧-3,5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖;其中,步骤b中所述的提供碱性条件的是有机碱。
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