[发明专利]2-[6-甲氧基-3-(2,3-二氯苯基)甲基-4-氧代-1,4-二氢-1(4H)-喹啉基]乙酸的合成方法有效
申请号: | 201410001737.5 | 申请日: | 2014-01-03 |
公开(公告)号: | CN103739547A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
发明(设计)人: | 王绍杰;范超;李兆林;陈绍磊 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学;宁夏康亚药业有限公司 |
主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20 |
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地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明提供了一种2-[6-甲氧基-3-(2,3-二氯苯基)甲基-4-氧代-1,4-二氢-1(4H)-喹啉基]乙酸的合成方法。该方法包括:以1-(4-甲氧基苯基)氮杂环丁-2-酮为原料,加入三氟乙酸经催化剂进行傅克-酰基化反应,蒸出溶剂后加入饱和氢氧化钾水溶液进行中和,抽滤得中间体6-甲氧基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮;以中间体6-甲氧基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮为原料,经N-烃化、水解、缩合反应合成2-[6-甲氧基-3-(2,3-二氯苯基)甲基-4-氧代-1,4-二氢-1(4H)-喹啉基]乙酸。这种合成方法避免了大量使用多聚磷酸(PPA),工艺环保,且更利于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 甲氧基 氯苯 甲基 喹啉 乙酸 合成 方法 | ||
【主权项】:
2‑[6‑甲氧基‑3‑(2,3‑二氯苯基)甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑1(4H)‑喹啉基]乙酸的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1)6‑甲氧基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮的合成:以1‑(4‑甲氧基苯基)氮杂环丁‑2‑酮为原料,加入催化剂进行傅克‑酰基化反应后,蒸出溶剂,加入饱和氢氧化钾水溶液进行中和,抽滤得到中间体6‑甲氧基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮;2)2‑[6‑甲氧基‑3‑(2,3‑二氯苯基)甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑1(4H)‑喹啉基]乙酸的合成:以中间体6‑甲氧基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮为原料,经N‑烃化、水解、缩合反应合成所述2‑[6‑甲氧基‑3‑(2,3‑二氯苯基)甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑1(4H)‑喹啉基]乙酸;所述催化剂为三氟乙酸、三氟化硼乙醚溶液、无水三氯化铝、四氯化锡的一种或几种,优选的三氟乙酸。
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