[发明专利]基于喹唑啉的呼吸道合胞病毒抑制剂在审

专利信息
申请号: 201380080493.8 申请日: 2013-10-29
公开(公告)号: CN105683190A 公开(公告)日: 2016-06-15
发明(设计)人: C·斯图里诺;T·哈尔莫斯;A·德克拉;M·杜普莱西斯;P·德鲁瓦;A·亚卡林;L·莫伦西;C·库恩;C·格兰德-梅特;M·特伦布莱;C·布洛楚 申请(专利权)人: 美迪维尔公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D401/14;C07D413/14;C07D401/06;C07D403/06;C07D403/14;C07D407/14;C07D413/04;C07D413/06;C07D471/04;A61K31/517;A61K31/519;A61
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人: 郭广迅;李渤
地址: 瑞典斯*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4和n在本文中定义,用作RSV的抑制剂。
搜索关键词: 基于 喹唑啉 呼吸道 病毒 抑制剂
【主权项】:
式(I)的化合物、或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体、或其盐:其中:R1为任选地被取代基取代1至4次的8‑14元杂环或杂芳基,所述取代基各自独立地选自:R1A、氧代基、卤素、‑CN、(C1‑6)卤代烷基、OH、‑O(C1‑6)烷基、‑C(=O)OH和‑C(=O)‑O‑(C1‑6)烷基;R1A为(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基,其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自任选地被取代基单取代、二取代或三取代,所述取代基各自独立地选自:(C1‑6)烷基、(C1‑6)卤代烷基、卤素、‑O(C1‑6)烷基、‑CN、NH2、‑N(H)R1B、‑N((C1‑6)烷基)2、‑C(=O)OH、‑C(=O)‑R1B、‑C(=O)‑(C1‑6)烷基‑N((C1‑6)烷基)2、‑C(=O)‑O‑R1B、‑C(=O)‑NH2、‑C(=O)‑N(H)R1B、‑C(=O)‑N((C1‑6)烷基)2、‑SO2(C1‑6)卤烷基或‑SO2R1B;R1B为(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;R2为(C1‑6)烷基、‑O‑、‑S‑或‑NR2A;R2A为H或(C1‑6)烷基;R3为(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、‑(C1‑6)烷基‑(C3‑7)环烷基、‑(C1‑6)烷基‑芳基、‑(C1‑6)烷基‑杂芳基或‑(C1‑6)烷基‑杂环基,其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自任选地被R3A单取代、二取代或三取代;或其中R2A和R3与其所连接的N连接在一起,以形成任选地被R3A单取代、二取代或三取代的杂环;R3A各自独立地选自卤素、氧代基、‑CN、OH、‑COOH、‑(C1‑6)烷基(任选地被‑OH取代)、‑O‑(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、(C1‑6)卤代烷基、‑O‑C(=O)‑R3B、‑C(=O)‑O‑R3B、‑SO2NH2、‑SO2‑N(H)R3B、‑SO2‑N((C1‑6)烷基)2、‑SOR3B、‑SO2R3B、‑C(=O)‑NH2、‑C(=O)‑N(H)R3B、‑C(=O)‑N((C1‑6)烷基)2、‑C(=O)‑NH‑SO2R3B、‑SO2‑NH‑C(=O)R3B、‑NH2、‑N(H)R3B、‑N((C1‑6)烷基)2、‑NH‑C(=O)R3B、‑NH‑C(=O)O‑R3B、‑C(=O)‑R3B和R3B(任选地被(C1‑6)烷基取代);R3B为(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;R4各自独立地选自H、卤素、‑CN、OH、‑COOH、‑(C1‑6)烷基、‑O‑(C1‑6)烷基、(C3‑7)环烷基、(C1‑6)卤代烷基、‑C(=O)‑O‑(C1‑6)烷基、‑SO2NH2、‑SO2‑NH(C1‑6)烷基、‑SO2‑N((C1‑6)烷基)2、‑SO(C1‑6)烷基、‑SO2(C1‑6)烷基、‑C(=O)‑NH2、‑C(=O)‑NH(C1‑6)烷基、‑C(=O)‑N((C1‑6)烷基)2、‑C(=O)‑NH‑SO2(C1‑6)烷基、‑SO2‑NH‑C(=O)‑(C1‑6)烷基、‑NH2、‑NH(C1‑6)烷基、‑N((C1‑6)烷基)2、‑NH(C3‑7)环烷基、‑N((C1‑6)烷基)(C3‑7)环烷基、‑NH‑C(=O)(C1‑6)烷基、‑NH‑C(=O)O(C1‑6)烷基和R4a;R4a为‑(C1‑6)烷基‑杂环基、‑(C1‑6)烷基‑杂芳基、杂环基或杂芳基,其中所述杂环基和杂芳基各自任选地被(C1‑6)烷基单取代、二取代或三取代;n为0、1、2或3。
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