[发明专利]靶向增强的抗癌纳米颗粒及其制备方法

摘要

本发明涉及靶向增强的抗癌纳米颗粒及其制备方法。特别是，本发明提供一种靶向增强的抗癌纳米颗粒，其包含非共价键合的抗癌药物、作为纳米颗粒基体材料的血清白蛋白和作为肿瘤靶向部分的卟啉化合物。本发明中描述的靶向增强的抗癌纳米颗粒的特征在于非共价键合的成分：抗癌药物、作为纳米颗粒基体材料的血清白蛋白和作为肿瘤靶向部分的卟啉化合物，从而预防了常见的毒副作用，增强了纳米颗粒的结构稳定性，并通过电磁波处理活化卟啉从而增强了肿瘤靶向，而没有结构和功能的变化。综上，本发明提供一种化疗方法，其使得药物递送/肿瘤靶向最大化，有望成功治疗早期癌症和晚期癌症。

主权项

1.一种靶向增强的抗癌纳米颗粒，其包含：非共价键合的抗癌药物、作为纳米颗粒基体材料的血清白蛋白和作为肿瘤靶向部分的卟啉化合物，其中，所述靶向增强的抗癌纳米颗粒的特征在于：抗癌药物存在于纳米颗粒核中，血清白蛋白与卟啉化合物的非共价键合复合体存在于外部的纳米颗粒壳中，所述靶向增强的抗癌纳米颗粒通过包括如下步骤的方法来制备：(a)混合溶液制备步骤，其中，将抗癌药物溶液添加到血清白蛋白溶液中；(b)纳米颗粒聚集体制备步骤，其中，通过将有机溶剂逐滴加入所述混合溶液中以使抗癌药物与血清白蛋白聚集；(c)抗癌药物‑血清白蛋白纳米颗粒的制备步骤，其中，在含有抗癌药物和血清白蛋白的非共价聚集体的这些纳米颗粒的溶液中，通过温度变化诱导组分的空间重排，以得到药物位于核心、血清白蛋白位于外壳的抗癌药物‑血清白蛋白纳米颗粒；(d)靶向增强的抗癌纳米颗粒的制备步骤，其中，通过将卟啉化合物加入到位于核心的抗癌药物和位于外壳的血清白蛋白非共价键合的纳米颗粒中然后混合，使得非共价键合的血清白蛋白‑卟啉复合体封装抗癌药物；(e)将靶向增强的抗癌纳米颗粒过滤、离心以及回收沉淀的纳米颗粒的制备步骤；以及(f)通过冻干来制备靶向增强的抗癌纳米颗粒粉末的制备步骤；其中，基于100重量份的血清白蛋白，包含10‑300重量份的抗癌药物和0.01‑10重量份的卟啉化合物，所述抗癌药物选自紫杉醇、雪松醇、多柔比星、奥沙利铂和吉西他滨。