[发明专利]1,4-苯并二氮杂*酮化合物的前药

摘要

本发明公开了式(I)化合物和其盐，其中：a)R₁为H或-CH₃且R₂为R_y；或b)R₁为R_x且R₂为H；其中R_x和R_y如本申请中所公开的。本发明还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物为可用于治疗、预防各种医疗领域中的疾病或病症(例如癌症)或减缓其进展的化合物的前药。

主权项

式(I)化合物和/或其盐：其中：a)R₁为H或‑CH₃且R₂为R_y；或b)R₁为R_x且R₂为H；R_x为：‑CH₂OC(O)‑(CH₂)_n‑(CR_aR_b)_n‑X；X为‑NR_eR_f、‑OP(＝O)(OH)₂、R_a和R_b独立地为H和/或C_1‑3烷基，或与它们连接的碳原子一起形成C_3‑5环烷基环；各n独立地为零和/或1；R_y为Z或‑S‑Z；Z为以‑NR_cR_d和/或‑CO₂R_g取代的C_1‑6烷基；R_c和R_d独立地为H和/或C_1‑4烷基，或与它们连接的氮一起形成含1至2个氮原子的杂环，其中所述杂环取代以零至2个独立地选自以下的取代基：‑OH、C_1‑4烷基和/或NR_eR_f；R_e和R_f独立地为H和/或C_1‑4烷基；和R_g为H或C_1‑4烷基。