[发明专利]杂芳基炔烃化合物及其应用有效
申请号: | 201380060523.9 | 申请日: | 2013-11-27 |
公开(公告)号: | CN104797581B | 公开(公告)日: | 2017-02-15 |
发明(设计)人: | 王勇;赵立文;张迪;吴峰;毕胜;高毅平;陈洪彬;陈宏雁;张仓;南阳;刘阳 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D233/64;C07D233/92;C07D403/14;C07D401/14;C07D401/04;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/4196;A61K31/4178;A61K31/4985 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210038 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明属于化学医药领域,具体涉及式I所示的一类具有杂芳基炔烃结构的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明的化合物对BCR‑ABL激酶具有较强的抑制作用,可以用于治疗例如肿瘤性疾病。 | ||
搜索关键词: | 杂芳基炔烃 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
通式I的化合物或其药学可接受的盐或结晶,其中:L选自‑C(O)NH‑、‑NHC(O)NH‑、‑NHC(O)‑;Z选自(CH2)n和O,其中n选自0、1、2、3、4;A选自取代或未取代的五元、六元、七元、八元含氮杂环基,其中所述取代基选自C1‑6烷基、羟基、羟C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氨基、单C1‑6烷基氨基、双C1‑6烷基氨基、氨基酰基、C1‑6烷基氨基酰基、芳基氨基酰基、杂芳基氨基酰基、卤素、卤素取代的C1‑6烷基、卤素取代的C1‑6烷氧基;R1选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、‑OH、‑NH2、卤素、‑CN;R2选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、‑OH、‑NH2、卤素、‑CN;B选自以下结构:其中R3选自H、氨基、单C1‑6烷氨基、双C1‑6烷氨基;X选自C(R4)和NH,Y选自N和NH,当X为C(R4)时,Y为NH,所述的为当X为NH时,Y为N,所述的为R4选自H、NO2、卤素、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、‑CN;R6选自H、C1‑6烷基。
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