[发明专利]烷基、氟烷基-1,4-苯并二氮杂*酮化合物

摘要

本发明披露了式(I)化合物和/或其盐；其中：R₁为-CH₂CH₂CF₃；R₂为-CH₂(环丙基)、-CH(CH₃)(环丙基)或-CH₂CH₂CH₃；R₃为H、-CH₃或R_x；R₄为H或R_y；且R_x、R_y、R_a、R_b、R_c、y和z如本申请所定义。本申请还披露了使用这类化合物抑制Notch受体的方法，和包含这类化合物的药物组合物。这些化合物适用于治疗、预防或减缓多种治疗领域中的疾病或障碍(诸如癌症)的进展。式(I)化合物也包括Notch抑制剂化合物的前体。

主权项

式(I)化合物和/或至少一种其盐，其中：R₁为‑CH₂CH₂CF₃；R₂为‑CH₂(环丙基)、‑CH(CH₃)(环丙基)或‑CH₂CH₂CH₃；R₃为H、‑CH₃或R_x；R₄为H或R_y；R_x为：‑CH₂OP(O)(OH)₂、‑CH₂OC(O)CH(CH(CH₃)₂)NH₂、R_y为‑SCH₂CH₂NH₂、‑SCH₂CH(NH₂)C(O)OH、‑SCH₂CH(NH₂)C(O)OCH₃或R_a为F、Cl、Br、‑CN、‑OH、‑CH₃、‑CH₂OH、环丙基、‑CF₃、‑OCH₃或‑O(环丙基)；各R_b独立地为F、Cl、‑CH₃、‑OCH₃和/或‑CF₃；R_c为Cl、Br、‑CH₃、‑OCH₃或‑O(环丙基)；y为0或1；且z为0、1或2；前提是如果R₃为R_x，则R₄为H；且如果R₄为R_y，则R₃为H或‑CH₃。