[发明专利]使用CBP/连环蛋白的抑制剂治疗硬皮病

摘要

本公开总体涉及α-螺旋模拟结构，具体涉及作为β-连环蛋白的抑制剂的α-螺旋模拟结构。本公开还涉及治疗包括弥漫性系统性硬化症和局限性系统性硬化症的硬皮病中的应用和包含此类α-螺旋模拟的β-连环蛋白抑制剂的药物组合物。

主权项

用于治疗硬皮病的α‑螺旋模拟的β‑连环蛋白抑制剂化合物，其具有下式(I)：其中:A是‑CHR⁷‑，其中 R⁷是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基；G是‑NH‑、‑NR⁶‑、‑O‑、‑CHR⁶‑或‑C(R⁶)₂‑，其中 R⁶独立地选自任选取代的烷基、任选取代的烯基和任选取代的炔基；R¹是任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基；R²是–W²¹‑W²²‑Rb‑R²⁰，其中 W²¹是–(CO)‑或–(SO₂)‑；W²²是键、‑O‑、‑NH‑或任选取代的低级亚烷基；Rb是键或任选取代的低级亚烷基；且R²⁰是任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基；且R³是任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基；或其药学上可接受的盐。