[发明专利]芳基乙炔基衍生物有效
申请号: | 201380050037.9 | 申请日: | 2013-09-23 |
公开(公告)号: | CN104684911B | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61K31/444;A61P25/18 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 李新红,柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物,其中R1是苯基、3‑氟苯基、4‑氟苯基或2,5‑二‑氟苯基;或涉及药用酸加成盐,所述乙炔基衍生物或药用酸加成盐是具有如式(I)中所示的绝对构型的对映体纯形式。现在已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的变构调节剂,其用于治疗精神分裂症、认知疾病、脆性X综合征或孤独症,与现有技术的化合物相比显示有利的生物化学、物理化学和药效学特性。 | ||
搜索关键词: | 乙炔 衍生物 | ||
【主权项】:
对映体纯形式的式I的乙炔基衍生物或药用酸加成盐,其中R1是苯基、3‑氟苯基、4‑氟苯基或2,5‑二‑氟苯基。
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