[发明专利]双(氟烷基)‑1,4‑苯并二氮杂*酮化合物作为NOTCH抑制剂有效
| 申请号： | 201380048504.4 | 申请日： | 2013-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN104703976B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | A·V·加瓦伊;G·V·德鲁卡;D·奥马利;P·吉尔;C·A·奎内勒;B·E·芬克;赵玉芬;F·Y·李 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D243/18;C07D243/26;C07F9/38;A61K31/55 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了式(I)的化合物和/或其盐，其中R1为CH2CH2CF3；R2为CH2CH2CF3或CH2CH2CH2CF3；R3为H、‑CH3或Rx；R4为H或Ry；环A为苯基或吡啶基；且Rx、Ry、Ra、Rb、y及z为如本文中定义。本发明还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防各种医疗领域中的疾病或病症(例如癌症)或减缓其进展；或这些化合物的前药。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 二氮杂 化合物 作为 notch 抑制剂 | ||
【主权项】：
式(I)的化合物，和/或其至少一种盐，其中：R1为‑CH2CH2CF3；R2为‑CH2CH2CF3或‑CH2CH2CH2CF3；R3为H、‑CH3或Rx；R4为H或Ry；Rx为：‑CH2OC(O)CH(CH3)NH2、‑CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2、‑CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2、Ry为：‑SCH2CH(NH2)C(O)OH、‑SCH2CH(NH2)C(O)OCH3或‑SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3；环A为苯基或吡啶基；每一Ra独立地为Cl、C1‑3烷基、‑CH2OH、‑CF3、环丙基、‑OCH3和/或‑O(环丙基)；每一Rb独立地为F、Cl、‑CH3、‑CH2OH、‑CF3、环丙基和/或‑OCH3；y为0、1或2；且z为0、1或2；条件为若环A为苯基且z为0，则y为1或2且至少一个Ra为C1‑3烷基、‑CH2OH、‑CF3、环丙基或‑O(环丙基)；条件为若R3为Rx，则R4为H；且条件为若R4为Ry，则R3为H或‑CH3。
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