[发明专利]胺盐及其晶体有效

专利信息
申请号: 201380045485.X 申请日: 2013-08-30
公开(公告)号: CN104603117B 公开(公告)日: 2018-03-23
发明(设计)人: 谷耕辅;木下晶博;花田圭介;荒谷祥之;根门孝裕;岛袋厚志 申请(专利权)人: 小野药品工业株式会社
主分类号: C07D277/20 分类号: C07D277/20;A61K31/426;A61K47/40;A61P13/02;A61P13/10;A61P43/00;C07D211/22;C07D277/56;C08B37/16
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 曹立莉
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物,所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外,本申请提供了晶体,其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2‑[(2‑{(1R,5R)‑2‑氧代‑5‑[(1E,4S)‑7,8,8‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑辛‑1,7‑二烯‑1‑基]环戊基}乙基)硫基]‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶‑4‑基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体,因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。
搜索关键词: 及其 晶体
【主权项】:
2‑[(2‑{(1R,5R)‑2‑氧代‑5‑[(1E,4S)‑7,8,8‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑辛‑1,7‑二烯‑1‑基]环戊基}乙基)硫基]‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸哌啶‑4‑基甲醇盐及其非对映异构体2‑[(2‑{(1S,5R)‑2‑氧代‑5‑[(1E,4S)‑7,8,8‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑辛‑1,7‑二烯‑1‑基]环戊基}乙基)硫基]‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸哌啶‑4‑基甲醇盐的混合物或其晶体,所述晶体具有以下晶型,该晶型在X‑射线粉末衍射图谱中至少在约9.05、9.44、12.61、13.96和18.09°处、至少在约8.91、9.71、11.97、13.23和15.88°处、或者至少在约9.11、13.43、16.16、17.77和18.69°处具有2θ峰。
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