[发明专利]取代的噻吩稠合的和呋喃稠合的唑并嘧啶‑5‑(6H)‑酮化合物

摘要

本文描述了式I的化合物和化学实体，它们的合成方法，包含它们的组合物和它们在治疗多种包括与CNS疾病和病症有关的认知缺陷的疾病和病症中的用途。

主权项

式I的化合物，或其药物可接受的盐：其中：X为‑CH‑或‑N‑；Y为‑O‑或‑S‑；M为1、2或3；R1各自独立地选自：H、卤素、‑C1‑6烷基、‑C1‑6卤代烷基、‑C1‑6烷氧基、‑C1‑6卤素烷氧基和C3‑12芳基；R3和R4各自独立地选自‑H、卤素、‑C1‑6烷基、‑CH2OH、选自吡唑基和异噁唑基的5元杂芳基、苄基、和‑(CR10R11)1‑3NR12R13，其中所述杂芳基任选地被甲基或三氟甲基取代；或者R3和R4与它们连接的碳在一起形成具有下列结构的饱和或不饱和单环环体系：D为‑O‑、‑N(R9)‑或键；m和n各自独立地为0‑4，条件是当D为‑O‑、‑N(R9)‑时m和n之和为1‑5，或者当D为键时m和n之和为2‑6；且条件是当D为键时，R1不是对位上的‑Cl；R5、R6、R7、R8各自独立地选自：‑H、‑F和‑C1‑6烷基；R9选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑C1‑6硫代烷基、‑C1‑6卤代烷基、‑CO2C1‑6烷基、‑SO2(C1‑6烷基)、‑C1‑6烷基(苯基)、‑C1‑6烷基(C3‑6环烷基)、‑C1‑6烷基(杂环烷基)、‑C1‑6烷基(杂芳基)、杂芳基、‑CO(苯基)、‑CO(杂芳基)、‑CO(杂环烷基)和‑CO(C3‑6环烷基)，其中各个苯基、环烷基、杂环烷基、杂芳基为任选未取代的或被各自独立地选自‑Cl、‑F和‑CH3的基团取代；所述杂环烷基为饱和或部分饱和的并且每个环结构具有3至12个选自碳原子的环原子和1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的单环或稠合多环环结构、桥多环环结构或螺多环环结构；所述杂芳基为每个杂环具有3至12个环原子的单环、稠二环或稠多环芳香族杂环，环结构具有选自碳原子的环原子和1至4个选自氮、氧和硫的杂原子；R10和R11各自为‑H；R12和R13各自独立地选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑C3‑6环烷基、苄基、‑C1‑6烷基(杂芳基)、‑C1‑6烷基(杂环烷基)和‑CH2CON(C1‑6烷基)2，其中所述杂环烷基为饱和或部分饱和的并且每个环结构具有3至12个选自碳原子的环原子和1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的单环或稠合多环环结构、桥多环环结构或螺多环环结构；所述杂芳基为每个杂环具有3至12个环原子的单环、稠二环或稠多环芳香族杂环，环结构具有选自碳原子的环原子和1至4个选自氮、氧和硫的杂原子；或者R12和R13与它们连接的氮一起形成任选被一个或多个R14取代的杂环烷基环，其中所述杂环烷基为饱和或部分饱和的并且每个环结构具有3至12个选自碳原子的环原子和1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的单环或稠合多环环结构、桥多环环结构或螺多环环结构；各个R14独立地选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑CH2OH、‑OH、‑COCH3、‑SO2CH3、‑O‑吡啶基、2‑氟苯基、3‑氟苯基、4‑氟苯基、‑O‑苯基、‑O‑(2‑氟苯基)、‑吗啉基和1,1‑二氟‑环丙基，或者两个R14基团在一起形成C3‑6杂环烷基，其中所述杂环烷基包含1至3个选自N、O和S的杂原子。