[发明专利]1,4-苯并噁嗪化合物的制造方法有效
| 申请号： | 201380041301.2 | 申请日： | 2013-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN104507919A | 公开（公告）日： | 2015-04-08 |
| 发明（设计）人： | 冈部智之;滨田刚;富川香;冈本由纪惠;饭岛彻;赤塚英则;外山健一;诸田敦;杉浦良洋 | 申请（专利权）人： | 田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D265/36 | 分类号： | C07D265/36;A61K31/538;A61P5/40;A61P5/42;A61P9/00;A61P9/12;A61P13/12;A61P43/00;C07B61/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 高旭轶;刘力 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明提供避免安全卫生上的危险的同时工业上有利地制造作为药物有用的1,4-苯并噁嗪化合物的方法。具体而言，本发明提供包含下述设计所示的三个工序，即，将化合物[a]的7位氨基转换为二甲磺酰基氨基的工序、使化合物[b]与硼酸化合物偶联的工序和将化合物[c]的7位转换为单甲磺酰基氨基的工序的1,4-苯并噁嗪化合物[A]的制造方法。[上述设计中，Ms表示甲磺酰基、R’和R’’表示氢原子等]。 |
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| 搜索关键词： | 化合物 制造 方法 | ||
【主权项】：
1,4‑苯并噁嗪化合物[A]的制造方法，其包括：(a)通过使下式[a]所示的化合物和甲磺酰卤在碱存在下反应，制造下式[b]所示的化合物的工序(工序a)，[化学式1]![]()
[化学式2]![]()
[式中，Ms表示甲磺酰基]；(b)通过使该化合物[b]和下式[d]所示的硼酸化合物或其等价物在铜催化剂的存在下、碱的存在下或不存在下、以及配体的存在下或不存在下反应，制造下式[c]所示的化合物的工序(工序b)，[化学式3]![]()
[式中，R和R’相同或不同，表示氢原子或烷基，或者表示两者相互键合而形成亚烷基][化学式4]![]()
[式中，符号具有与前述相同的含义]；和(c)通过将该化合物[c]的7位取代基(二甲磺酰基氨基)转换为单甲磺酰基氨基，制造下式[A]所示的化合物的工序(工序c)，[化学式5]![]()
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