[发明专利]1,4-苯并噁嗪化合物的制造方法

权利要求书

1.1,4-苯并噁嗪化合物[A]的制造方法，其包括：

(a)通过使下式[a]所示的化合物和甲磺酰卤在碱存在下反应，制造下式[b]所示的化合物的工序(工序a)，

[化学式1]

[化学式2]

[式中，Ms表示甲磺酰基]；

(b)通过使该化合物[b]和下式[d]所示的硼酸化合物或其等价物在铜催化剂的存在下、碱的存在下或不存在下、以及配体的存在下或不存在下反应，制造下式[c]所示的化合物的工序(工序b)，

[化学式3]

[式中，R和R’相同或不同，表示氢原子或烷基，或者表示两者相互键合而形成亚烷基]

[化学式4]

[式中，符号具有与前述相同的含义]；和

(c)通过将该化合物[c]的7位取代基(二甲磺酰基氨基)转换为单甲磺酰基氨基，制造下式[A]所示的化合物的工序(工序c)，

[化学式5]

。

2.根据权利要求1所述的制造方法，其中，甲磺酰卤为甲磺酰氯。

3.根据权利要求1所述的制造方法，其中，化合物[d]为下式所示的化合物或其等价物，

[化学式6]

。

4.根据权利要求1、2或3所述的制造方法，其特征在于，

工序a在选自乙腈、甲乙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃和丙酮中的溶剂中，选自三乙胺、四甲基亚乙基二胺和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯中的碱的存在下实施，

工序b在选自二甲基亚砜和N,N-二甲基乙酰胺中的溶剂中，选自乙酸铜、卤化铜、硝酸铜和三氟甲磺酸的铜盐中的铜催化剂的存在下，选自三乙胺、二异丙基乙基胺、三丁基胺、三丙基胺、三辛基胺、二甲基苄基胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯、N-乙基吗啉、N-甲基吗啉、碳酸氢钠和氨水中的一种或两种以上的碱的存在下或不存在下，选自二甲基氨基吡啶、2-氨基吡啶、4-甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、3,5-二甲基吡啶、吡啶、N-甲基咪唑、N-丁基咪唑和吡嗪中的一种或两种以上的配体的存在下或不存在下，以及对反应系统供给氧下实施，并且

工序c在选自乙醇、异丙醇、正丙醇、丙酮、甲乙酮和二甲基亚砜中的溶剂或该溶剂和水的混合物中，选自碳酸钾和氢氧化钠中的碱的存在下实施。

5.下式[A]所示的化合物的制造方法，其包括将下式[c]所示的化合物的7位取代基(二甲磺酰基氨基)转换为单甲磺酰基氨基的工序，

[化学式7]

[式中，Ms表示甲磺酰基]

[化学式8]

。

6.根据权利要求5所述的制造方法，其特征在于，7位取代基(二甲磺酰基氨基)转换为单甲磺酰基氨基的反应，在选自乙醇、异丙醇、正丙醇、丙酮、甲乙酮和二甲基亚砜中的溶剂或该溶剂和水的混合物中，选自碳酸钾和氢氧化钠中的碱的存在下实施。

7.下式[c]所示的化合物的制造方法，其包括：

(a)通过使下式[a]所示的化合物和甲磺酰卤在碱存在下反应，制造下式[b]所示的化合物的工序(工序a)，

[化学式9]

[化学式10]

[式中，Ms表示甲磺酰基]；和

(b)使该化合物[b]和下式[d]所示的硼酸化合物或其等价物在铜催化剂的存在下、碱的存在下或不存在下、以及配体的存在下或不存在下反应的工序(工序b)，

[化学式11]

[式中，R和R’相同或不同，表示氢原子或烷基，或者表示两者相互键合而形成亚烷基]

[化学式12]

[式中，符号具有与前述相同的含义]。