[发明专利]部分饱和的含氮杂环化合物有效
申请号: | 201380040835.3 | 申请日: | 2013-07-29 |
公开(公告)号: | CN104507910A | 公开(公告)日: | 2015-04-08 |
发明(设计)人: | 高山哲男;柴田刚;盐泽史康;川部宪一;清水由纪;滨田诚;平舘彰;高桥正人;牛山文仁;大井隆宏;白崎仁久;松田大辅;小泉千枝;加藤壮太 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
主分类号: | C07D207/36 | 分类号: | C07D207/36;A61K31/4015;A61K31/403;A61K31/437;A61K31/438;A61K31/4412;A61K31/4418;A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4545 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 高旭轶;刘力 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式(I’)所示的化合物或其制药学上可接受的盐。(上述通式(I’)中,W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。) | ||
搜索关键词: | 部分 饱和 杂环化合物 | ||
【主权项】:
下述通式(I’)所示的化合物或其制药学上可接受的盐,[化269](式(I’)中,W表示式‑CR15R16‑、式‑CR11R12CR13R14‑、或式‑CH2CR17R18CH2‑,R15表示氢原子、C1‑4烷基、或苯基,R16表示氢原子或C1‑4烷基,另外,R15和R16可以与相邻的碳原子一起形成C3‑8环烷烃,R11表示氢原子、氟原子、C1‑4烷基、或苯基,R12表示氢原子、氟原子、或C1‑4烷基,另外,R11和R12可以与相邻的碳原子一起形成C3‑8环烷烃或含氧原子的4至8元的饱和杂环,R13表示氢原子、氨基甲酰基、C1‑4烷基(该C1‑4烷基可以被选自羟基、C1‑3烷氧基、和二C1‑3烷基氨基中的1个基团取代)、卤代C1‑4烷基、苯基、吡啶基、苄基、或苯乙基,R14表示氢原子、C1‑4烷基、或卤代C1‑4烷基,另外,R13和R14可以与相邻的碳原子一起形成C3‑8环烷烃、含氧原子的4至8元的饱和杂环、或含氮原子的4至8元的饱和杂环(该含氮原子的4至8元的饱和杂环可以被选自甲基、苄基、苯基羰基、及氧代中的相同或不同的1~2个基团取代),另外,前述R12及R13可以与相邻的碳原子一起形成C3‑8环烷烃,R17表示氢原子或C1‑4烷基,R18表示氢原子或C1‑4烷基,另外,R17和R18可以与相邻的碳原子一起形成C3‑8环烷烃,Y表示单键或C1‑6烷烃二基(该C1‑6烷烃二基可以被1个羟基取代,另外,该C1‑6烷烃二基的碳原子之一可以被C3‑6环烷烃‑1,1‑二基取代),R2表示氢原子、C1‑6烷基、C3‑8环烷基{该C3‑8环烷基可以被选自C1‑6烷基(该C1‑6烷基可以被1个苯基取代)、苯基(该苯基可以被选自卤素原子和卤代C1‑6烷基中的1个基团取代)、C1‑6烷氧基[该C1‑6烷氧基可以被选自C3‑8环烷基、苯基(该苯基可以被选自卤素原子和C1‑6烷基中的1个基团取代)、和吡啶基(该吡啶基可以被1个卤素原子取代)中的1个基团取代]、C3‑8环烷氧基、苯氧基(该苯氧基可以被选自卤素原子、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、和卤代C1‑6烷基中的1个基团取代)、和吡啶基氧基(该吡啶基氧基可以被选自卤素原子、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、和卤代C1‑6烷基中的1个基团取代)中的相同或不同的1~2个基团取代}、苯基(该苯基可以被相同或不同的选自取代基组α3的1~3个基团取代)、萘基、二氢化茚基、四氢萘基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基[该吡唑基、咪唑基、异噁唑基、和噁唑基可以被选自C1‑6烷基和苯基(该苯基可以被选自卤素原子和C1‑6烷基中的1个基团取代)中的相同或不同的1~2个基团取代]、噻唑基[该噻唑基可以被选自C1‑6烷基、苯基(该苯基可以被选自卤素原子和C1‑6烷基中的1个基团取代)、和吗啉代中的相同或不同的1~2个基团取代]、吡啶基(该吡啶基可以被相同或不同的选自取代基组α5中的1~2个基团取代)、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基[该哒嗪基、嘧啶基、和吡嗪基可以被选自C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C3‑8环烷基、苯基、C1‑6烷氧基(该C1‑6烷氧基可以被1个C3‑8环烷基取代)、和苯氧基(该苯氧基可以被卤素原子、C1‑6烷基、和C3‑8环烷基中的1个基团取代)中的1个基团取代]、苯并噻吩基、喹啉基、亚甲二氧基苯基(该亚甲二氧基苯基可以被1~2个氟原子取代)、含氮原子的4至8元的饱和杂环基[该含氮原子的4至8元的饱和杂环基可以被选自嘧啶基、苯基C1‑3烷基、C3‑8环烷基C1‑3烷基羰基、和苯基C1‑3烷氧基羰基中的1个基团取代]、或下述式(I”)[化270][式(I”)中,R5表示氢原子或C1‑3烷基,R6表示苯基(该苯基可以被选自卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、和苯基中的1个基团取代)],取代基组α3表示由以下基团组成的组:羟基、氰基、羧基、卤素原子、C1‑6烷基{该C1‑6烷基可以被选自C3‑8环烷基、苯基、C1‑6烷氧基[该C1‑6烷氧基可以被1个C3‑8环烷基(该C3‑8环烷基可以被1个C1‑6烷基取代)取代]、苯氧基(该苯氧基可以被1个C1‑6烷基取代)、和吡啶基氧基(该吡啶基氧基可以被选自C1‑6烷基和卤代C1‑6烷基中的1个基团取代)中的1个基团取代}、卤代C1‑6烷基、C3‑8环烷基(该C3‑8环烷基可以被1~2个卤素原子取代)、C3‑8环烯基(该C3‑8环烯基可以被1~2个卤素原子取代)、苯基(该苯基可以被相同或不同的选自取代基组α4的1~3个基团取代)、噻吩基(该噻吩基可以被1个C1 ‑6烷基取代)、吡唑基(该吡唑基可以被1个C1‑6烷基取代)、异噁唑基、噻唑基(该噻唑基可以被选自羟基、C1‑6烷基、和C1‑6烷氧基中的相同或不同的1~2个基团取代)、吡啶基(该吡啶基可以被选自羧基、羟基、氨基、卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、和C1‑6烷基磺酰基中的1个基团取代)、嘧啶基(该嘧啶基可以被1个氨基取代)、喹啉基、C1‑6烷氧基[该C1‑6烷氧基可以被选自羧基、羟基、氨基甲酰基、C3‑8环烷基(该C3‑8环烷基可以被1个C1‑6烷基取代)、苯基(该苯基可以被选自羟基、卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、二C1‑6烷基氨基中的1个基团取代)、吡啶基(该吡啶基可以被选自卤素原子和C1‑6烷基中的1个基团取代)、噁唑基(该噁唑基可以被1~2个C1‑6烷基取代)、吡唑基(该吡唑基可以被1~2个C1‑6烷基取代)、噻唑基(该噻唑基可以被1个C1‑6烷基取代)、吲唑基(该吲唑基可以被1个C1‑6烷基取代)、苯并三唑基、咪唑并噻唑基、和二C1‑6烷基氨基中的1个基团取代]、卤代C1‑6烷氧基、C2‑6烯基氧基、C3‑8环烷氧基、苯氧基(该苯氧基可以被选自卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、和卤代C1‑6烷氧基中的相同或不同的1~2个基团取代)、吡啶基氧基(该吡啶基氧基可以被选自卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、和C3‑8环烷基中的1个基团取代)、嘧啶基氧基、哌嗪基(该哌嗪基可以被1个C1‑6烷基取代)、单C1‑6烷基氨基羰基(该单C1‑6烷基氨基羰基的C1‑6烷基可以被选自羧基、羟基、二C1‑6烷基氨基、吡啶基、苯基、和2‑氧代吡咯烷基中的1个基团取代)、二C1‑6烷基氨基羰基(在此,该二C1‑6烷基氨基羰基的两个C1‑6烷基可以与相邻的氮原子一起形成含氮原子的4至8元的饱和杂环)、C1‑6烷基硫烷基、和C1‑6烷基磺酰基,取代基组α4表示由以下基团组成的组:羧基、氰基、羟基、氨磺酰基、卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C3‑8环烷基、苯基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基羰基、二C1‑6烷基氨基羰基、C1‑6烷基磺酰基、单C1‑6烷基氨基磺酰基(该单C1‑6烷基氨基磺酰基的C1‑6烷基可以被1个羟基取代)、和二C1‑6烷基氨基磺酰基,取代基组α5表示由以下基团组成的组:卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基[该C1‑6烷氧基可以被选自C3‑8环烷基(该C3‑8环烷基可以被1个C1‑6烷基取代)、苯基(该苯基可以被选自卤素原子和C1‑6烷基的1个基团取代)中的1个基团取代]、卤代C1‑6烷氧基、苯基(该苯基可以被选自取代基组α6中的1个基团取代)、吡啶基、苯氧基[该苯氧基可以被选自卤素原子、氰基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6烷氧基(该C1‑6烷氧基可以被1个苯基取代)、和卤代C1‑6烷氧基中的相同或不同的1~2个基团取代]、吡啶基氧基(该吡啶基氧基可以被1个C1‑6烷基取代)、和苯基硫烷基(该苯基硫烷基可以被1个卤素原子取代),取代基组α6表示由以下基团组成的组:卤素原子、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6烷氧基、和卤代C1‑6烷氧基,Y4表示C1‑4烷烃二基,R3表示氢原子或甲基,R4表示‑COOH、‑CONHOH、或四唑基)。
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