[发明专利]取代的苯并噻吩并嘧啶

摘要

本发明涉及通式I的取代的苯并噻吩并嘧啶化合物(其中R^1a、R^1b、R^2a、R^2b和R^2c如本文所描述和定义)，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为单一药剂或与其它活性成分组合用于制备治疗或预防疾病(特别是过度增殖性病症和/或血管发生病症)的药物组合物的用途。

主权项

通式I的化合物、或者其盐，或者它们的混合物：其中：R^1a表示选自下列的基团：‑C(＝O)O‑R³、‑C(＝O)N(H)R³、‑C(＝O)NR³R⁴；R^1b表示氢原子；R^2a表示氢原子；R^2b表示氢原子或卤原子或C₁‑C₃‑烷氧基；R^2c表示氢原子；R³表示氢原子或选自下列的基团：C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、‑(CH₂)_q‑(C₃‑C₆‑环烷基)、3‑至10‑元杂环烷基、‑(CH₂)_q‑(3‑至10‑元杂环烷基)、苯基、‑(CH₂)_q‑苯基、‑(CH₂)_q‑O‑苯基、吡啶基、‑(CH₂)_q‑吡啶基、‑(CH₂)_q‑O‑吡啶基，所述基团任选地被1、2、3或4个R⁸基团相同或不同地取代；或者当2个R⁸基团相互以邻位存在于苯基‑或吡啶基‑环上时，所述2个R⁸基团一起形成桥：*O(CH₂)_pO*、*NH(C(＝O))NH*，其中*表示与所述苯基‑或吡啶基‑环的连接点；R⁴表示氢原子或选自下列的基团：C₁‑C₆‑烷基‑、‑(CH₂)_q‑芳基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基‑；或者NR³R⁴一起表示3‑至10‑元杂环烷基，苯并稠合的3‑至10‑元杂环烷基，或4‑至10‑元杂环烯基；所述3‑至10‑元杂环烷基或4‑至10‑元杂环烯基任选地被以下取代基相同或不同地取代一次或者多次：卤素‑、羟基‑、氰基‑、硝基‑、C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑、羟基‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑、C₂‑C₆‑炔基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、‑(CH₂)_q‑芳基、‑(CH₂)_q‑杂芳基、‑N(R⁴)C(＝O)R⁵、‑NR⁵R⁴或‑(CH₂)r‑C(＝O)NR⁶R⁷；R⁵表示氢原子、C₁‑C₆‑烷基‑或C₃‑C₆‑环烷基；R⁶表示氢原子、C₁‑C₆‑烷基‑或C₃‑C₆‑环烷基；R⁷表示氢原子、C₁‑C₆‑烷基‑或C₃‑C₆‑环烷基；或者NR⁶R⁷一起表示3‑至10‑元杂环烷基；R⁸表示卤素‑、叠氮基‑、羟基‑、氧代‑(O＝)、氰基‑、硝基‑、C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑、C₂‑C₆‑炔基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑、羟基‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基‑、‑N(H)R⁵、‑NR⁵R⁴、‑C(＝O)N(H)R⁵或‑C(＝O)NR⁵R⁴；p表示整数1或2；q表示整数1、2或3；r表示整数0、1或2，其中术语“芳基”应理解为表示具有6、7、8、9、10、11、12、13或14个碳原子的一价芳族或部分芳族的单环或双环或三环烃环；和术语“杂芳基”应理解为表示这样的一价单环、双环或三环芳族环系统，其具有5、6、7、8、9、10、11、12、13或14个环原子，且其包含至少一个可以相同或不同的杂原子，所述杂原子是氧、氮或硫，并且，另外在每一种情况下可为苯并稠合的。