[发明专利]N‑(3‑杂芳基芳基)‑4‑芳基芳基甲酰胺和类似物作为Hedgehog通路抑制剂及其应用有效
申请号: | 201380037645.6 | 申请日: | 2013-07-19 |
公开(公告)号: | CN104470902B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 蔡遂雄;田野;康思顺;孟正;顾诚云;殷峰;陈圣志;张扬;张秀艳;费洪强;王冬梅 | 申请(专利权)人: | 南京英派药业有限公司 |
主分类号: | C07D235/18 | 分类号: | C07D235/18;C07D403/10;C07D403/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D401/04;C07D487/04;C07D213/40;C07D409/04;A61 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 210061 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了新颖的N‑(3‑杂芳基芳基)‑4‑芳基芳基甲酰胺和类似物,其由式I所示其中环C,D1‑D4,Q1,Q2,R5为本文所定义。式I的化合物是hedgehog通路抑制剂。因此,本发明的化合物可用于治疗对hedgehog活性的抑制响应的临床疾病,例如癌症。 | ||
搜索关键词: | 杂芳基芳基 芳基芳基 甲酰胺 类似物 作为 hedgehog 通路 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】:
式IVa的化合物或其可药用盐:其中,B1为NR14;B2为CR11;B3为CR12;R11和R12各自独立为:氢,C1‑6烷基,C3‑8环烷基,任选地被1、2或3个选自C1‑6烷基和卤素的取代基取代的噻吩基,噻唑基,任选地被1-4个选自C1‑6烷基的取代基取代的吡咯基,或任选地被1、2或3个选自C1‑6烷基的取代基取代的呋喃基;或者,R11与R12连同所接触的碳形成任选地被1或2个选自卤素和C1‑6烷基的取代基取代的苯基、吡啶基或噻吩基;R14为H;D1为N或CR6,D2为N或CR7,D3为N或CR8,D4为N或CR9,条件是,(1)D1为CR6,D2为CR7,D3为CR8,且D4为CR9,或(2)D1‑D4中有一个是N;其中,R6‑R9独立选自H、卤素和C1‑6烷基;R5为H;A1为N或CR1,A2为N或CR2,A3为N或CR3,A4为N或CR4;条件是,(1)A1为CR1,A2为CR2,A3为CR3,且A4为CR4,或(2)A1‑A4中有一个是N;其中,R1‑R4独立为氢、卤素、C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基;W为NR33;R23、R24、R29和R30各自独立为氢;R25和R27为H;R26和R28各自独立为C1‑6烷基;和R33为C1‑6烷基。
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