[发明专利]脑啡肽酶抑制剂有效
| 申请号： | 201380030078.1 | 申请日： | 2013-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN104470521B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 阿达姆·休斯;梅丽莎·弗勒里 | 申请（专利权）人： | 施万生物制药研发IP有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;C07D319/06;C07D249/04;C07D231/14 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人： | 路勇 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 在一个方面中，本发明涉及具有式X的化合物其中Ra、Rb、R2、R7和X是如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。本文所述的化合物是具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面中，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的方法和中间物。 | ||
| 搜索关键词： | 脑啡肽 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种式X化合物，(i)Ra是F；Rb是Cl；X是且当X是：时，R2是H且R7是选自‑CH2CH3、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑CH2CF2CH3、‑CH2CF2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CHRd‑NH2、‑CH2OC(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基、苯甲基和或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，且R7是H；且当X是：R2是H，R3是‑OH，且R7是选自‑CH2OC(O)CH3和‑CH2OC(O)‑CH[CH(CH3)2]NH2；或R2是H，R3是选自‑OCH2OC(O)CH3和‑OCH2OC(O)‑CH[CH(CH3)2]NH2，且R7是H；或(ii)Ra是F；Rb是Cl；X是且R2是H且R7是选自‑CH2CH3、‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑CH2CF2CH3、‑CH2CF2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CHRd‑NH2、‑CH2OC(O)‑CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基、苯甲基和或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，且R7是H；或(iii)Ra是F；Rb是Cl；X是且R2是H且R7是选自‑CH2CH(CH3)2、‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑CH2CF2CH3、‑CH2CF2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CHRd‑NH2、‑CH2OC(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基、苯甲基和或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，且R7是H；或(iv)Ra是F；Rb是Cl；X是R是H或‑CH3；且R2是H且R7是选自‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑CH2CF2CH3、‑CH2CF2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)‑COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)‑O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CHRd‑NH2、‑CH2OC(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基、苯甲基、或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，且R7是H；或R2是‑C(O)CH2NH2且R7是‑CH2CH3；或(v)Ra是F；Rb是Cl；X是且R2是H且R7是选自‑CH2CH3、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑CH2CF2CH3、‑CH2CF2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CHRd‑NH2、‑CH2OC(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基、苯甲基和或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，且R7是H；或(vi)Ra是F；Rb是Cl；X是且R2和R4是H，且R7是选自H、‑CH2CH3、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑CH2CF2CH3、‑CH2CF2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CHRd‑NH2、‑CH2OC(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基、苯甲基、或R2是H，R4是选自‑CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]‑NHC(O)OCH3和‑CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2，且R7是H；或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，R4是H，且R7是H；或R2是H，R4是‑CH2‑OP(O)(ORe)2或‑CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2，且R7是‑CH2CH3或‑CH2CH(CH3)2；或R2是‑C(O)CH[CH(CH3)2]NH2，R4是H，且R7是‑CH2CH3或‑CH2CH(CH3)2；或(vii)Ra是F；Rb是Cl；X是且R2和R4是H，且R7是选自‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑CH2CF2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)‑COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CHRd‑NH2、‑CH2OC(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基、苯甲基和或R2是H，R4是选自‑CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]‑NHC(O)OCH3和‑CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2，且R7是选自H和‑CH2CH3；或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，且R4和R7是H；或(viii)Ra是H；Rb是Cl；X是且R2是H，R3是‑OH，且R7是选自‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2和‑CH2OC(O)‑CH[CH(CH3)2]‑NHC(O)OCH3；或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，R3是‑OH，且R7是H；或R2是H，R3是选自‑OCHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2、‑OCH2OC(O)‑CH[CH(CH3)2]‑NHC(O)OC(CH3)3和且R7是H；或(ix)Ra是Cl；Rb是Cl；X是且R2是H，R4是‑OH，且R7是选自‑CH2CF3、‑(CH2)2CF3、‑C(CH3)(CF3)2、‑CH(CH2CH3)CF3、‑CH(CH3)CF2CF3、‑(CH2)2‑3OH、‑CH2CH(NH2)COOCH3、‑(CH2)2OCH3、‑CHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑C2‑4烷基、‑CHRcOC(O)O‑环己基、‑C2‑4亚烷基‑N(CH3)2、‑CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2、‑CH2OC(O)‑CH[CH(CH3)2]‑NHC(O)OCH3；和或R2是选自‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)CHRd‑NH2、‑C(O)CHRd‑NHC(O)O‑C1‑6烷基和‑P(O)(ORe)2，R4是‑OH，且R7是H；或R2是H，R4是选自‑OCHRcOC(O)‑C1‑4烷基、‑OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2、‑OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]‑NHC(O)OCH3和且R7是H；其中每一Rc独立地是H或‑C1‑3烷基；每一Rd独立地是H、‑CH3、‑CH(CH3)2、苯基或苯甲基；且每一Re独立地是H、‑C1‑6烷基或苯基；或其医药学上可接受的盐。
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- 在一个方面中，本发明涉及具有式X的化合物其中Ra、Rb、R2、R7和X是如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。本文所述的化合物是具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面中，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的方法和中间物。
- p75受体拮抗剂的治疗用途-201280070033.2
- R·阿瓦洛尼;M·巴罗尼;T·克罗西 - 赛诺菲
- 2012-12-20 - 2017-03-22 - A61K31/497
- 本发明披露了p75受体拮抗剂或其可药用盐用于制备用于治疗和/或预防膀胱活动过度的药物的用途。
- 包含吡嗪甲酰胺化合物作为活性成分的药物组合物-201580026409.3
- 小长井智史;田中宏明;山本博子;坂上秀树 - 安斯泰来制药株式会社
- 2015-05-27 - 2017-02-22 - A61K31/497
- [问题]提供一种药物组合物，其用于治疗涉及选自BTK、JAK3和ITK中的至少一种激酶的癌症。[手段]作为对具有BTK抑制效应、JAK3抑制效应和ITK抑制效应的化合物的研究的结果，本申请的发明人确认了特定的吡嗪甲酰胺化合物具有BTK抑制效应、JAK3抑制效应和ITK抑制效应，并且包含所述化合物作为活性成分的药物组合物对涉及BTK、JAK3和ITK中的至少一种激酶的癌症、在另一种实施方式中BTK被过表达或激活的癌症、在另一种实施方式中B细胞受体信号被激活的癌症、在另一种实施方式中JAK3被活化突变或激活的癌症、在另一种实施方式中ITK被激活的癌症具有治疗效果，由此完成了本发明。
- 用于制备异喹啉酮的方法及异喹啉酮的固体形式-201280012635.2
- 任平达;M·马丁;保罗·伊斯比斯特;本杰明·S·莱恩;詹森·克洛普 - 无限药品股份有限公司
- 2012-01-10 - 2017-02-15 - A61K31/497
- 本文描述了调节激酶活性(包括PI3激酶活性)的化学化合物的多晶型物、及化合物、药物组合物、及治疗与激酶活性(包括PI3激酶活性)相关的疾病和病症的方法。本文还提供了制备化合物、其多晶型物及其药物组合物的方法。
- 以二氨基杂环甲酰胺化合物为有效成分的医药组合物-201580006772.9
- 江口朋宏;森政道;山木阳子 - 安斯泰来制药株式会社
- 2015-02-03 - 2016-09-14 - A61K31/497
- 本发明提供与AXL相关的癌的治疗用医药组合物、作为另一实施方案AXL高度表达的癌的治疗用医药组合物、作为又另一实施方案因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌的治疗用医药组合物。本发明人对具有AXL抑制作用的化合物进行了研究，确认了特定的二氨基杂环甲酰胺化合物具有AXL抑制作用，含有这些化合物作为有效成分的医药组合物对以下癌具有治疗效果：与AXL相关的癌、作为另一实施方案AXL高度表达的癌、作为又另一实施方案因AXL活化而获得对抗癌药物治疗的抗药性的癌，从而完成了本发明。
- 取代的吡咯并吡啶和吡咯并吡嗪用于治疗癌症或炎性疾病-201580005759.1
- E·J·雅各布森;J·R·布林;J·R·斯普林格;S·L·赫克曼 - 融合生命科学公司
- 2015-01-23 - 2016-09-07 - A61K31/497
- 在此披露的是在治疗TAK介导的疾病例如癌症中有用的取代的吡咯并吡啶和吡咯并吡嗪化合物和组合物，这些化合物具有化学式(I)的结构：
其中R1、R2、R3、和R4是如在详细说明中定义的。还提供了在人类或动物受试者中调节TAK活性的方法，该方法对具有疾病病症、尤其是癌症的受试者提供治疗益处。
- 使用HEDGEHOG途径抑制剂对增殖性病症的治疗和预后监测-201480034571.5
- 尼古拉斯·J·维尔坎;小弗朗西斯·E·奥唐奈 - 梅恩医药国际有限公司
- 2014-04-16 - 2016-06-29 - A61K31/497
- 本发明涉及一种使用Hedgehog途径（HhP）抑制剂治疗增殖性病症，如前列腺癌、基底细胞癌、肺癌及其他癌症的方法；以及基于生物标记及其他预测功效的标准监测接受这种治疗的受试者的方法。
- 用于治疗呼吸疾病的PI3K抑制剂-201480056822.X
- A.阿莫尔;J.N.汉布林;E.赫塞尔;D.米夏洛维奇;S.斯里斯坎塔拉雅 - 葛兰素史克知识产权开发有限公司
- 2014-10-15 - 2016-06-08 - A61K31/497
- 本发明涉及作为磷酸肌醇3’OH激酶家族（以下为PI3K）的活性或功能的抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐，其用于在具有PI3Kδ突变的患者中治疗或预防呼吸道感染、治疗气道损伤和/或预防气道受损。
- 用于治疗呼吸系统疾病的PI3K抑制剂-201480056821.5
- A.阿穆;J.N.汉布林;E.赫塞尔;D.米夏尔洛维基;S.斯里斯坎塔拉雅 - 葛兰素史克知识产权开发有限公司
- 2014-10-15 - 2016-05-25 - A61K31/497
- 本发明涉及作为磷酸肌醇3'OH激酶家族（在下文中称为PI3K）的活性或功能的抑制剂的化合物和其药学上可接受的盐，其用于在患者中治疗或预防呼吸系统感染、治疗气道损伤和/或预防气道受损。
- 专利分类
