[发明专利]生产环状十一氨基酸肽的方法在审
| 申请号： | 201380023760.8 | 申请日： | 2013-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN104284902A | 公开（公告）日： | 2015-01-14 |
| 发明（设计）人： | F·高鲁;B·李斯 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及可用于生产环状十一氨基酸肽(例如阿拉泊韦(Alisporivir)，一种非免疫抑制性环孢菌素A衍生物)的方法及中间体。将环孢菌素在丁烯基-甲基-苏氨酸侧链处酰基化，然后对其进行开环反应(在肌氨酸和N-甲基-亮氨酸残基之间开环)。对该线性肽中间体进行埃德曼降解(去除N-末端残基)以生成第二线性十肽中间体，例如，当从CsA起始时，该第二线性十肽中间体序列为Val-N(Me)Leu-Ala-Ala-N(Me)Leu-N(Me)Leu-N(Me)Val-N(Me)Bmt-Abu-Sar。 | ||
| 搜索关键词： | 生产 环状 十一 氨基酸 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式3化合物或其盐的方法，![]()
其中R是甲基、乙基、丙基或苯基，且R’是甲基或乙基，该方法包括以下步骤：使环孢菌素A酰基化以形成乙酰基环孢菌素A；使乙酰基环孢菌素A开环；及使已开环的乙酰基环孢菌素A结晶以获得式3化合物。
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