[发明专利]脒取代的β-内酰胺化合物、其制备和作为抗菌剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的新型β-内酰胺化合物、其制备和用途。特别地，本发明涉及可用作抗微生物剂的是脒取代的单环β-内酰胺衍生物的新型β-内酰胺化合物和其制备。

主权项

一种下式的化合物和其盐、其溶剂化物和其盐的溶剂化物其中R1和R2彼此独立地表示氢、氨基羰基或(C1‑C4)烷基，或R1和R2与其所键合的碳原子一起形成(C3‑C8)环烷基，R3表示‑(CH2)m‑(SO2)OH或‑O‑(CH2)o‑(SO2)OH，其中m和o彼此独立地表示整数0、1、2或3，和其中R3表示的残基中所含的任何CH2基团可被一个或两个(C1‑C4)烷基残基取代，X表示CR4或N，R4表示氢或卤素，Z表示键或具有一个、两个、三个或四个碳原子的烷基链，其中所述烷基链可被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自羧基、氨基羰基和(C1‑C4)烷基的取代基取代，其中烷基又可被选自羟基、羧基和氨基羰基的取代基取代，Y表示键、O、NH或S，A表示(C6‑C10)芳基或5至10元杂芳基，其中芳基和杂芳基被下式的取代基取代：或其中R1b、R2b和R3b彼此独立地表示氢，氨基，羟基，(C1‑C4)烷基，(C1‑C4)烷氧基，(C3‑C6)环烷基，4元、5元、6元或7元杂环基或者5元或6元杂芳基，其中氨基和羟基可被一个或两个彼此独立地选自羰基、(C1‑C4)烷基羰基、单(C1‑C4)烷基氨基羰基或二(C1‑C4)烷基氨基羰基和(C1‑C4)烷基的取代基取代，其中烷氧基、杂环基和杂芳基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、(C1‑C4)烷基羰基、(C1‑C4)烷氧基、单(C1‑C4)烷基氨基或二(C1‑C4)烷基氨基、单(C1‑C4)烷基氨基羰基或二(C1‑C4)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH2)、‑C(＝NH)CH3和(C1‑C4)烷基的取代基取代，和其中烷基和环烷基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、羰氧基、氨基羰基、羰基氨基、(C1‑C4)烷基羰基、(C1‑C4)烷氧基、单(C1‑C4)烷基氨基或二(C1‑C4)烷基氨基、单(C1‑C4)烷基氨基羰基或二(C1‑C4)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH2)、‑CH(＝NH)CH3、(C6‑C10)芳基、5元或6元杂芳基和5元或6元杂环基的取代基取代，其中杂芳基和杂环基又可被(C1‑C4)烷基取代，和其中氨基又可被5元或6元杂芳基取代，或R2b和R3b与其所键合的氮原子一起形成包括一个、两个或三个选自系列N、O和S的其它杂原子的5至7元杂环，和R1b如上文所限定的，R4b表示氢、氨基、羟基、(C1‑C4)烷基或(C1‑C4)烷氧基，其中氨基和羟基可被一个或两个彼此独立地选自(C1‑C4)烷基羰基、单(C1‑C4)烷基氨基羰基或二(C1‑C4)烷基氨基羰基和(C1‑C4)烷基的取代基取代，其中烷氧基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、(C1‑C4)烷基羰基、(C1‑C4)烷氧基、单(C1‑C4)烷基氨基或二(C1‑C4)烷基氨基、单(C1‑C4)烷基氨基羰基或二(C1‑C4)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH2)、‑CH(＝NH)CH3和(C1‑C4)烷基的取代基取代，和其中烷基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、氨基羰基、(C1‑C4)烷基羰基、(C1‑C4)烷氧基、单(C1‑C4)烷基氨基或二(C1‑C4)烷基氨基、单(C1‑C4)烷基氨基羰基或二(C1‑C4)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH2)、‑CH(＝NH)CH3、(C1‑C4)烷基、(C6‑C10)芳基和5元或6元杂芳基的取代基取代，R5b表示氢或(C1‑C4)烷基，Q表示键、CH2或NH，k表示整数1或2，和*为与由A表示的残基的连接位点，和其中芳基和杂芳基还可被一个或两个彼此独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、单(C1‑C4)烷基氨基或二(C1‑C4)烷基氨基、氨基‑(C1‑C4)烷基、羟基‑(C1‑C4)烷基或羧基的取代基取代，其中烷基、烷氧基、烷基氨基、氨基烷基、羟基烷基和羧基又可被选自卤素、(C1‑C4)烷基和羰基的取代基取代，和l表示整数0、1、2或3。