[发明专利]脒取代的β-内酰胺化合物、其制备和作为抗菌剂的用途

权利要求书

1.一种下式的化合物和其盐、其溶剂化物和其盐的溶剂化物

其中

R¹和R²彼此独立地表示氢、氨基羰基或(C₁-C₄)烷基，或

R¹和R²与其所键合的碳原子一起形成(C₃-C₈)环烷基，

R³表示-(CH₂)_m-(SO₂)OH或-O-(CH₂)_o-(SO₂)OH，

其中m和_o彼此独立地表示整数0、1、2或3，和

其中R³表示的残基中所含的任何CH₂基团可被一个或两个 (C₁-C₄)烷基残基取代，

X表示CR⁴或N，

R⁴表示氢或卤素，

Z表示键或具有一个、两个、三个或四个碳原子的烷基链，

其中所述烷基链可被一个、两个、三个或四个彼此独立地选 自羧基、氨基羰基和(C₁-C₄)烷基的取代基取代，

其中烷基又可被选自羟基、羧基和氨基羰基的取代基取 代，

Y表示键、O、NH或S，

A表示(C₆-C₁₀)芳基或5至10元杂芳基，

其中芳基和杂芳基被下式的取代基取代：

或

其中

R^1b、R^2b和R^3b彼此独立地表示氢，氨基，羟基，(C₁-C₄) 烷基，(C₁-C₄)烷氧基，(C₃-C₆)环烷基，4元、5元、6元或7 元杂环基或者5元或6元杂芳基，

其中氨基和羟基可被一个或两个彼此独立地选自 羰基、(C₁-C₄)烷基羰基、单(C₁-C₄)烷基氨基羰基或二(C₁-C₄) 烷基氨基羰基和(C₁-C₄)烷基的取代基取代，

其中烷氧基、杂环基和杂芳基可被一个、两个或三 个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、(C₁-C₄) 烷基羰基、(C₁-C₄)烷氧基、单(C₁-C₄)烷基氨基或二(C₁-C₄) 烷基氨基、单(C₁-C₄)烷基氨基羰基或二(C₁-C₄)烷基氨基羰 基、-NH-CH(＝NH)、-NH-C(＝NH)(NH₂)、-C(＝NH)CH₃和 (C₁-C₄)烷基的取代基取代，和

其中烷基和环烷基可被一个、两个或三个彼此独立 地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、羰氧基、氨基羰 基、羰基氨基、(C₁-C₄)烷基羰基、(C₁-C₄)烷氧基、单(C₁-C₄) 烷基氨基或二(C₁-C₄)烷基氨基、单(C₁-C₄)烷基氨基羰基或 二(C₁-C₄)烷基氨基羰基、-NH-CH(＝NH)、 -NH-C(＝NH)(NH₂)、-CH(＝NH)CH₃、(C₆-C₁₀)芳基、5元或 6元杂芳基和5元或6元杂环基的取代基取代，

其中杂芳基和杂环基又可被(C₁-C₄)烷基取代，和

其中氨基又可被5元或6元杂芳基取代，或

R^2b和R^3b与其所键合的氮原子一起形成包括一个、两个 或三个选自系列N、O和S的其它杂原子的5至7元杂环， 和R^1b如上文所限定的，

R^4b表示氢、氨基、羟基、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基，

其中氨基和羟基可被一个或两个彼此独立地选自 (C₁-C₄)烷基羰基、单(C₁-C₄)烷基氨基羰基或二(C₁-C₄)烷基 氨基羰基和(C₁-C₄)烷基的取代基取代，

其中烷氧基可被一个、两个或三个彼此独立地选自 卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、(C₁-C₄)烷基羰基、(C₁-C₄) 烷氧基、单(C₁-C₄)烷基氨基或二(C₁-C₄)烷基氨基、单(C₁-C₄) 烷基氨基羰基或二(C₁-C₄)烷基氨基羰基、-NH-CH(＝NH)、 -NH-C(＝NH)(NH₂)、-CH(＝NH)CH₃和(C₁-C₄)烷基的取代基 取代，和

其中烷基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤 素、羟基、氨基、羰基、羧基、氨基羰基、(C₁-C₄)烷基羰 基、(C₁-C₄)烷氧基、单(C₁-C₄)烷基氨基或二(C₁-C₄)烷基氨 基、单(C₁-C₄)烷基氨基羰基或二(C₁-C₄)烷基氨基羰基、 -NH-CH(＝NH)、-NH-C(＝NH)(NH₂)、-CH(＝NH)CH₃、(C₁-C₄) 烷基、(C₆-C₁₀)芳基和5元或6元杂芳基的取代基取代，

R^5b表示氢或(C₁-C₄)烷基，

Q表示键、CH₂或NH，

k表示整数1或2，和

*为与由A表示的残基的连接位点，和

其中芳基和杂芳基还可被一个或两个彼此独立地选自卤素、 氰基、氨基、羟基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、单(C₁-C₄)烷基氨 基或二(C₁-C₄)烷基氨基、氨基-(C₁-C₄)烷基、羟基-(C₁-C₄)烷基或羧 基的取代基取代，

其中烷基、烷氧基、烷基氨基、氨基烷基、羟基烷基和 羧基又可被选自卤素、(C₁-C₄)烷基和羰基的取代基取代，和

l表示整数0、1、2或3。